AR231453 (CAS 733750-99-7)
Alternative Namen:
2-Fluoro-4-methanesulfonyl-phenyl)-{6-[4-(3-isopropyl-[1,2,4]oxadiazol-5-yl)-piperidin-1-yl]-5-nitro-pyrimidin-4-yl}-amine
CAS Nummer:
733750-99-7
Molekulargewicht:
505.52
Summenformel:
C21H24FN7O5S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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AR231453 ist der erste berichtete hochwirksame Agonist (EC50 = 0,68 nM) des orphanen GPR119. Obwohl endogene Lipidamide wie Oleoylethanolamid als Agonisten an GPR119 berichtet wurden, zeigte AR231453 in vivo Aktivität bei Nagetieren und war nach oraler Verabreichung in einem oralen Glukosetoleranztest bei Mäusen aktiv. AR231453 stimuliert die Freisetzung von GLP-1 über GPR119-Rezeptoren in Mausmodellen. Es wurde als ein selektiver Ligand mit keiner Off-Target-Aktivität über ein 76-Rezeptor- und Enzymprofil (CEREP) und keiner Aktivität gegen 140 bekannte und orphan GPCRs in Melanophor-Dispersionsassays gezeigt.
AR231453 (CAS 733750-99-7) Literaturhinweise
- Strukturelle Grundlage für die konstitutive Aktivität und die Agonisten-induzierte Aktivierung des enteroendokrinen Fettsensors GPR119. | Engelstoft, MS., et al. 2014. Br J Pharmacol. 171: 5774-89. PMID: 25117266
- Verzerrte Signalwirkung von Lipiden und allosterische Wirkung synthetischer Moleküle für GPR119. | Hassing, HA., et al. 2016. Biochem Pharmacol. 119: 66-75. PMID: 27569424
- GPR119, ein wichtiger enteroendokriner Sensor für Triglycerid-Stoffwechselprodukte aus der Nahrung, der mit FFA1 (GPR40) zusammenwirkt. | Ekberg, JH., et al. 2016. Endocrinology. 157: 4561-4569. PMID: 27779915
- β-Zell-Inaktivierung von Gpr119 demaskiert die Inkretin-Abhängigkeit der GPR119-vermittelten Glucoregulation. | Panaro, BL., et al. 2017. Diabetes. 66: 1626-1635. PMID: 28254842
- Parametrisierung des GPR119-Rezeptor-Agonisten AR231453. | Hamilton, J. and Kotsikorou, E. 2018. J Comput Chem. 39: 35-41. PMID: 29023843
- Bidirektionaler GPR119-Agonismus erfordert Peptid YY und Glukose für die Aktivität in der Dickdarmschleimhaut von Maus und Mensch. | Tough, IR., et al. 2018. Endocrinology. 159: 1704-1717. PMID: 29471473
- Eintopfsynthese neuartiger tert-Butyl-4-substituierter Phenyl-1H-1,2,3-triazolo-Piperazin/Piperidin-Carboxylate, potenzielle GPR119-Agonisten. | Bashetti, N., et al. 2019. Bioorg Med Chem Lett. 29: 126707. PMID: 31630858
- Die intestinale selektive Reduktion der Gcg-Expression zeigt die Bedeutung des distalen Darms für die GLP-1-Sekretion. | Panaro, BL., et al. 2020. Mol Metab. 37: 100990. PMID: 32278655
- GPCRs werden fett: Die Rolle der G-Protein-gekoppelten Rezeptorsignale bei der Entwicklung und dem Fortschreiten der nichtalkoholischen Fettlebererkrankung. | Kurtz, R., et al. 2021. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 320: G304-G318. PMID: 33205999
- Langwirksame Glucagon-Like-Peptid-1-Rezeptor-Agonisten unterdrücken die freiwillige Alkoholaufnahme bei männlichen Wistar-Ratten. | Marty, VN., et al. 2020. Front Neurosci. 14: 599646. PMID: 33424537
- GPR119 und GPR55 als Rezeptoren für Fettsäureethanolamide, Oleoylethanolamid und Palmitoylethanolamid. | Im, DS. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 33494185
- Ausrichtung auf die GPR119/Incretin-Achse: eine vielversprechende neue Therapie für stoffwechselassoziierte Fettlebererkrankungen. | Zhao, J., et al. 2021. Cell Mol Biol Lett. 26: 32. PMID: 34233623
- Die Strukturen des GPR119-Gs-Komplexes enthüllen den Aktivierungs- und Signalisierungsmechanismus. | Qian, Y., et al. 2022. Nat Commun. 13: 7033. PMID: 36396650
- Die Aktivierung des intestinalen GPR119 durch von der Mikrobiota stammende Metaboliten beeinflusst das Fressverhalten und den Energiestoffwechsel. | Igarashi, M., et al. 2023. Mol Metab. 67: 101649. PMID: 36462626
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AR231453, 5 mg | sc-471106 | 5 mg | $87.00 |