Date published: 2025-9-19

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Apogossypolone (CAS 886578-07-0)

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Alternative Namen:
6,6′,7,7′-Tetrahydroxy-3,3′-dimethyl-5,5′-bis(1-methylethyl)-[2,2′-binaphthalene]-1,1′,4,4′-tetrone
CAS Nummer:
886578-07-0
Molekulargewicht:
490.5
Summenformel:
C28H26O8
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Apogossypolone, auch als ApoG2 bekannt, ist ein wirksamer BH3-Mimetikum, das Bcl-2 und Mcl-1, zwei Proteine aus der Bcl-2-Familie, hemmt. Es zeigt bemerkenswerte Potenz, mit Ki-Werten von 35, 25 und 660 nM für Bcl-2, Mcl-1 und Bcl-XL, respektive. Apogossypolone besitzt antitumorale Eigenschaften, indem es Apoptose und Autophagie in Zellen induziert. Darüber hinaus besitzt es antifungale Aktivität.


Apogossypolone (CAS 886578-07-0) Literaturhinweise

  1. Präklinische Studien zu Apogossypolon: ein neuer nicht-peptidischer pan-kleinmolekularer Inhibitor der Proteine Bcl-2, Bcl-XL und Mcl-1 im Modell des follikulären kleinzelligen Spaltlymphoms.  |  Arnold, AA., et al. 2008. Mol Cancer. 7: 20. PMID: 18275607
  2. Apogossypolon, ein nicht-peptidischer niedermolekularer Inhibitor, der auf Proteine der Bcl-2-Familie abzielt, hemmt wirksam das Wachstum von diffusen großzelligen Lymphomzellen in vitro und in vivo.  |  Sun, Y., et al. 2008. Cancer Biol Ther. 7: 1418-26. PMID: 18769131
  3. Apogossypolon hemmt das Zellwachstum in U937-Zellen, indem es einen Zellzyklusstillstand bewirkt.  |  Sun, J., et al. 2009. Oncol Rep. 22: 193-8. PMID: 19513523
  4. Präklinische Studien mit Apogossypolon, einem neuartigen Pan-Inhibitor von bcl-2 und mcl-1, verstärken synergistisch die zytotoxische Wirkung von Gemcitabin in Bauchspeicheldrüsenkrebszellen.  |  Banerjee, S., et al. 2010. Pancreas. 39: 323-31. PMID: 19823097
  5. Apogossypolon, ein neuartiger Inhibitor der antiapoptotischen Proteine der Bcl-2-Familie, induziert in vitro die Autophagie von PC-3- und LNCaP-Prostatakrebszellen.  |  Zhang, XQ., et al. 2010. Asian J Androl. 12: 697-708. PMID: 20657602
  6. Apogossypolon zielt auf Mitochondrien ab, und Licht verstärkt seine krebsbekämpfende Wirkung, indem es die Bildung von Singulett-Sauerstoff und reaktiven Sauerstoffspezies anregt.  |  Hu, ZY., et al. 2011. Chin J Cancer. 30: 41-53. PMID: 21192843
  7. Hemmende Wirkung von Gossypol, Gossypolon und Apogossypolon auf eine Reihe wirtschaftlich wichtiger Fadenpilze.  |  Mellon, JE., et al. 2012. J Agric Food Chem. 60: 2740-5. PMID: 22324794
  8. Apogossypolon, ein Derivat von Gossypol, mobilisiert endogenes Kupfer in menschlichen peripheren Lymphozyten, was zu oxidativem DNA-Abbau führt.  |  Zubair, H., et al. 2012. Eur J Pharm Sci. 47: 280-6. PMID: 22554693
  9. Apogossypolon induziert Autophagie und Apoptose in Brustkrebszellen MCF-7 in vitro und in vivo.  |  Niu, X., et al. 2014. Breast Cancer. 21: 223-30. PMID: 22711315
  10. Das neuartige BH-3-Mimetikum Apogossypolon induziert Beclin-1- und ROS-vermittelte Autophagie in menschlichen hepatozellulären Karzinomzellen [korrigiert].  |  Cheng, P., et al. 2013. Cell Death Dis. 4: e489. PMID: 23392177
  11. Apogossypolon, ein niedermolekularer Inhibitor von Bcl-2, induziert die Radiosensibilisierung von Nasopharynxkarzinomzellen durch Stimulierung der Autophagie.  |  He, JH., et al. 2014. Int J Oncol. 45: 1099-108. PMID: 24919770
  12. Apogossypolon induziert die Akkumulation reaktiver Sauerstoffspezies und kontrolliert die Zellzyklusprogression in Raji-Burkkit-Lymphomzellen.  |  Hu, ZY., et al. 2015. Mol Med Rep. 12: 337-44. PMID: 25738577
  13. Apogossypolon induziert Apoptose und Autophagie in Nasopharynxkarzinomzellen in einer in vitro und in vivo Studie.  |  Zheng, R., et al. 2017. Oncol Lett. 14: 751-757. PMID: 28693230
  14. Apogossypolon (ApoG2) induziert ROS-abhängige Apoptose und reduziert die Invasivität von PC12-Zellen in vitro und in vivo.  |  Lin, D., et al. 2017. Am J Transl Res. 9: 3990-4002. PMID: 28979675
  15. Apogossypolon hemmt die Zellproliferation und die epithelial-mesenchymale Transition bei Gebärmutterhalskrebs durch Aktivierung von DKK3.  |  Li, Y., et al. 2022. Front Oncol. 12: 948023. PMID: 35924156

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Apogossypolone, 5 mg

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5 mg
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