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Apicidin, ein Pilzmetabolit, weist potente und breite antiprotozoale Eigenschaften in vitro gegen Apicomplexan-Parasiten auf. Es wurde auch gezeigt, dass diese Verbindung bei Mäusen gegen Plasmodium berghei aktiv ist. Apicidin ist ein HDAC-Inhibitor. Mechanistische Studien, bei denen die Hemmung durch Apicidin in niedrigen nanomolaren Konzentrationen eingesetzt wurde, haben gezeigt, dass sie zur Hyperacetylierung von Histonen in der Apicomplexan-HDAC (Histondeacetylase) führt, was zu einer Hyperacetylierung von Histonen innerhalb des Parasiten führt. Es wurde berichtet, dass Apicidin auch eine breite antiproliferative Aktivität gegen verschiedene Krebszelllinien bei Mäusen aufweist, wiederum durch HDAC-Hemmung. Apicidin wurde auch gezeigt, dass es Apoptose über die Induktion von Fas/Fas-Ligand stimuliert. Es wurde zudem berichtet, dass es die HIF-1α-Werte drastisch senkt und daher die transkriptionelle Aktivität von HIF-1 in murinen Zelllinien reduziert. Apicidin ist ein Inhibitor von HDAC3 und N-CoR.
Bestellinformation
Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
Apicidin, 1 mg | sc-202061 | 1 mg | $108.00 | |||
Apicidin, 5 mg | sc-202061A | 5 mg | $336.00 |