Date published: 2025-9-11

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APC 366 (CAS 158921-85-8)

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Alternative Namen:
N-(1-Hydroxy-2-naphthoyl)-L-arginyl-L-prolinamide
Anwendungen:
APC 366 ist ein selektiver Inhibitor der Mastzell-Tryptase
CAS Nummer:
158921-85-8
Reinheit:
≥96%
Molekulargewicht:
440.49
Summenformel:
C22H28N6O4
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
Available in US only.
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APC 366 ist ein selektiver Inhibitor der Mastzell-Tryptase (Ki = 7,1 µM), der die durch Tryptase ausgelöste Histaminfreisetzung aus menschlichen Tonsillen- und Lungenzellen hemmt. Es wurde beobachtet, dass APC 366 die Aktivität der Cyclooxygenase-2 (COX-2), eines Enzyms, das für die Synthese proinflammatorischer Zytokine entscheidend ist, behindert. Darüber hinaus hat das Verbindung die Fähigkeit gezeigt, den antiinflammatorischen Nuclear Factor-Kappa B (NF-κB)-Signalweg zu aktivieren.


APC 366 (CAS 158921-85-8) Literaturhinweise

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  2. Der Tryptase-Inhibitor APC-366 reduziert die akute Reaktion der Atemwege auf Allergene bei Schweinen, die gegen Ascaris suum sensibilisiert sind.  |  Sylvin, H., et al. 2002. Clin Exp Allergy. 32: 967-71. PMID: 12047446
  3. Tryptase-Inhibitoren als mastzellstabilisierende Wirkstoffe in den menschlichen Atemwegen: Auswirkungen von Tryptase und anderen Agonisten des Proteinase-aktivierten Rezeptors 2 auf die Histaminfreisetzung.  |  He, S., et al. 2004. J Pharmacol Exp Ther. 309: 119-26. PMID: 14722328
  4. Tryptase-Hemmer: eine neue Klasse entzündungshemmender Medikamente.  |  Numerof, RP., et al. 1997. Expert Opin Investig Drugs. 6: 811-7. PMID: 15989643
  5. Mastzell-Tryptase stimuliert die Myoblastenproliferation; ein Mechanismus, der auf dem Protease-aktivierten Rezeptor-2 und der Cyclooxygenase-2 beruht.  |  Duchesne, E., et al. 2011. BMC Musculoskelet Disord. 12: 235. PMID: 21999702
  6. Mastzell-Tryptase induziert die Rekrutierung von Eosinophilen in der Pleurahöhle von Mäusen über den Proteinase-aktivierten Rezeptor 2.  |  Matos, NA., et al. 2013. Inflammation. 36: 1260-7. PMID: 23749157
  7. Der Tryptase-Inhibitor APC 366 verhindert die Leberfibrose, indem er die Kollagensynthese hemmt, die durch die Interaktion zwischen Tryptase und Protease-aktiviertem Rezeptor 2 in den stellaten Leberzellen ausgelöst wird.  |  Lu, J., et al. 2014. Int Immunopharmacol. 20: 352-7. PMID: 24735816
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  9. Eine Rolle für Mastzellen bei geografischer Atrophie.  |  Ogura, S., et al. 2020. FASEB J. 34: 10117-10131. PMID: 32525594
  10. Tryptase-Inhibitoren blockieren Allergen-induzierte Atemwegs- und Entzündungsreaktionen bei allergischen Schafen.  |  Clark, JM., et al. 1995. Am J Respir Crit Care Med. 152: 2076-83. PMID: 8520778
  11. Tryptase aus der Lunge des Meerschweinchens. Lokalisierung auf Mastzellen und Charakterisierung des teilweise gereinigten Enzyms.  |  McEuen, AR., et al. 1996. Biochem Pharmacol. 52: 331-40. PMID: 8694858
  12. Inhalierte Tryptase verursacht bei Schafen über die Freisetzung von Histamin eine Bronchokonstriktion.  |  Molinari, JF., et al. 1996. Am J Respir Crit Care Med. 154: 649-53. PMID: 8810600
  13. Die Rolle von Tryptase bei der unmittelbaren Hautreaktion bei allergischen Schafen.  |  Molinari, JF., et al. 1995. J Appl Physiol (1985). 79: 1966-70. PMID: 8847261
  14. Eine Rolle für Tryptase bei der Aktivierung menschlicher Mastzellen: Modulation der Histaminfreisetzung durch Tryptase und Tryptase-Inhibitoren.  |  He, S., et al. 1998. J Pharmacol Exp Ther. 286: 289-97. PMID: 9655871
  15. Tryptase vermittelt die Hyperreaktivität in isolierten Meerschweinchenbronchien.  |  Barrios, VE., et al. 1998. Life Sci. 63: 2295-303. PMID: 9877219

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APC 366, 5 mg

sc-203516
5 mg
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