Date published: 2025-9-6

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Amprenavir (CAS 161814-49-9)

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Alternative Namen:
N-[(1S,2R)-3-[[(4-Aminophenyl)sulfonyl](2-methylpropyl)amino]-2-hydroxy-1-(phenylmethyl)propyl]carbamic Acid (3S)-Tetrahydro-3-furanyl Ester; 141W94; KVX-478; Agenerase; Prozei
Anwendungen:
Amprenavir ist ein selektiver HIV-Proteaseinhibitor
CAS Nummer:
161814-49-9
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
505.63
Summenformel:
C25H35N3O6S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Amprenavir ist ein Human Immunodeficiency Virus (HIV) Protease-Inhibitor mit einem IC50 von 14,6 ± 12,5 ng/ml für Wildtyp-HIV-Isolate. Wie alle HIV-Protease-Inhibitoren unterbricht Amprenavir die Reifungsphase des HIV-Replikationszyklus, indem es ein Inhibitor-Enzym-Komplex bildet, der verhindert, dass die HIV-Protease mit ihren normalen Substraten bindet. Dieser Wirkstoff hat eine Enzym-Inhibitionskonstante (Ki = 0,6 nM), die innerhalb des Ki-Bereichs der anderen Protease-Inhibitoren liegt. Amprenavir ist ein Inhibitor der HIV-1 Protease.


Amprenavir (CAS 161814-49-9) Literaturhinweise

  1. Die Rolle von P-Glykoprotein bei der ZNS-Disposition von Amprenavir (141W94), einem HIV-Proteaseinhibitor.  |  Polli, JW., et al. 1999. Pharm Res. 16: 1206-12. PMID: 10468021
  2. In-vitro- und In-vivo-Wechselwirkungen von Amprenavir, einem HIV-Proteasehemmer, mit anderen gängigen HIV-Proteasehemmern bei Ratten.  |  Shibata, N., et al. 2002. J Pharm Pharmacol. 54: 221-9. PMID: 11848286
  3. Pharmakokinetische Wechselwirkung zwischen Amprenavir und Delavirdin: Nachweis einer induzierten Clearance durch Amprenavir.  |  Tran, JQ., et al. 2002. Clin Pharmacol Ther. 72: 615-26. PMID: 12496743
  4. Pharmakokinetik von Amprenavir und Efavirenz vor und nach Zugabe von Nelfinavir, Indinavir, Ritonavir oder Saquinavir bei seronegativen Personen.  |  Morse, GD., et al. 2005. Antimicrob Agents Chemother. 49: 3373-81. PMID: 16048950
  5. Ritonavir erhöht die Plasmalexposition von Amprenavir (APV) in ähnlichem Maße, wenn es zusammen mit Fosamprenavir oder APV verabreicht wird.  |  Wire, MB., et al. 2006. Antimicrob Agents Chemother. 50: 1578-80. PMID: 16569890
  6. Amprenavir-induziertes makulopapulöses Exanthem, gefolgt von einer Desensibilisierung bei einem Patienten mit humanem Immundefizienz-Virus im Spätstadium.  |  Kohli-Pamnani, A., et al. 2006. Ann Allergy Asthma Immunol. 96: 620-3. PMID: 16680935
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  8. Unterschiedliche Hinweise auf die Wirksamkeit von Darunavir aufgrund von Schlüsselmutationen der Amprenavir-Resistenz.  |  Di Biagio, A., et al. 2008. AIDS. 22: 437-8. PMID: 18195574
  9. Therapeutische Amprenavir-Konzentrationen in der Zerebrospinalflüssigkeit.  |  Croteau, D., et al. 2012. Antimicrob Agents Chemother. 56: 1985-9. PMID: 22290964
  10. Amprenavir hemmt die Migration menschlicher Hepatokarzinomzellen und das Wachstum von Xenotransplantaten.  |  Esposito, V., et al. 2013. J Cell Physiol. 228: 640-5. PMID: 22886568
  11. Der Pregnan-X-Rezeptor vermittelt die durch den HIV-Proteaseinhibitor Amprenavir bei Mäusen ausgelöste Dyslipidämie.  |  Helsley, RN., et al. 2013. Mol Pharmacol. 83: 1190-9. PMID: 23519392
  12. Neupositionierung von Amprenavir als neuartiger Inhibitor der extrazellulären Signal-regulierten Kinase-2 und Apoptose-Induktor bei menschlichem MCF-7-Brustkrebs.  |  Jiang, W., et al. 2017. Int J Oncol. 50: 823-834. PMID: 28197631
  13. Der HIV-1-Proteaseinhibitor Amprenavir zielt auf die Topoisomerase I von Leishmania donovani ab und induziert den durch oxidativen Stress vermittelten programmierten Zelltod.  |  Roy, A., et al. 2021. Parasitol Int. 82: 102287. PMID: 33515743
  14. Einblicke in die Auswirkungen der Asp25/Asp25'-Protonierungszustände auf die Bindung der Inhibitoren Amprenavir und MKP97 an die HIV-1-Protease unter Verwendung von Molekulardynamiksimulationen und MM-GBSA-Berechnungen.  |  Yu, YX., et al. 2021. SAR QSAR Environ Res. 32: 615-641. PMID: 34157882

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