Date published: 2025-9-6

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AMI-1, sodium salt (CAS 20324-87-2)

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Alternative Namen:
Arginine N-Methyltransferase Inhibitor-1
Anwendungen:
AMI-1, sodium salt ist ein PRMT- und HIV-1-RT-Polymerase-Hemmer
CAS Nummer:
20324-87-2
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
592.42
Summenformel:
C21H12N2O9S24Na
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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AMI-1 ist ein potentes, zelldurchlässiges Reagenz, das Protein-Arginin-N-Methyltransferasen (PRMTs), einschließlich der menschlichen PRMT1 (IC50 = 8,8 μM) und der Hefe-Hmt1p (IC50 = 3,0 μM), durch Blockieren der Peptid-Substrat-Bindung hemmt. AMI-1 konkurriert nicht um die AdoMet (S-Adenosyl-L-Methionin SAM)-Bindungsstelle und zeigt minimale Auswirkungen auf SET (Sub39H1, Suv39H2, SET7) und nicht-SET (DOT1)-Lysin-N-Methyltransferasen. AMI-1 unterdrückt die transkriptionelle Coaktivator-Aktivität von PRMT1 und PRMT4 und hemmt die HIV-1 RT-Polymerase (IC50 = 5,0 μM). PRMT1 methyliert Histon H4 und ist für weitere nachfolgende Histon-Modifikationen unerlässlich. AMI-1, ein leistungsstarker und spezifischer Inhibitor der Arginin-Methyltransferase, bekämpft nicht nur effektiv NADPH-Oxidase-abgeleiteten Superoxid, sondern beeinflusst auch die Transkription von nukleären Rezeptor-regulierten Genen durch Östrogen- und Androgen-Response-Elemente.


AMI-1, sodium salt (CAS 20324-87-2) Literaturhinweise

  1. Ein neuer Mechanismus zur Hemmung der reversen HIV-1-Transkriptase.  |  Skillman, AG., et al. 2002. Bioorg Chem. 30: 443-58. PMID: 12642128
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  3. Untersuchung der Hemmwirkung von Protein-Arginin-Methyltransferase 1 unter Verwendung eines Fluoreszenzansatzes.  |  Feng, Y., et al. 2009. Biochem Biophys Res Commun. 379: 567-72. PMID: 19121292
  4. Ein Inhibitor von Protein-Arginin-Methyltransferasen, 7,7'-Carbonylbis(azandiyl)bis(4-hydroxynaphthalin-2-sulfonsäure (AMI-1), ist ein wirksamer Fänger von Superoxid, das von der NADPH-Oxidase stammt.  |  Chen, F. and Fulton, DJ. 2010. Mol Pharmacol. 77: 280-7. PMID: 19903831
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  9. PRMT1 fördert die durch Glukosetoxizität induzierte β-Zell-Dysfunktion, indem es den nukleo-zytoplasmatischen Transport von PDX-1 in INS-1-Zellen in einer FOXO1-abhängigen Weise reguliert.  |  Lv, L., et al. 2015. Endocrine. 49: 669-82. PMID: 25874535
  10. Protein-Arginin-Methyltransferase 1 ist möglicherweise an der durch den Pregnan-X-Rezeptor aktivierten Überexpression des Multidrug-Resistance-1-Gens bei erworbener Multidrug-Resistenz beteiligt.  |  Li, T., et al. 2016. Oncotarget. 7: 20236-48. PMID: 26934120
  11. Der Arginin-Methyltransferase-Inhibitor 1 zeigt in vitro und in vivo Antitumoreffekte gegen Gebärmutterhalskrebs.  |  Dong, SH., et al. 2018. Pharmazie. 73: 269-273. PMID: 29724292
  12. Arginin-Methyltransferase-Inhibitor-1 hemmt die Lebensfähigkeit von Sarkomen in vitro und in vivo.  |  Zhang, B., et al. 2018. Oncol Lett. 16: 2161-2166. PMID: 30008914
  13. Protein-Arginin-Methyltransferase 1 vermittelt die Aktivierung von Nierenfibroblasten und die Fibrogenese durch die Aktivierung von Smad3-Signalen.  |  Zhu, Y., et al. 2020. Am J Physiol Renal Physiol. 318: F375-F387. PMID: 31813251
  14. Protein-Arginin-Methyltransferase (PRMT)-Inhibitoren - AMI-1 und SAH - vermindern wirksam das Wachstum und die Vermehrung von Rhabdomyosarkomen in Zellkulturen.  |  Janisiak, J., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34360791
  15. Die Herunterregulierung von PRMT5 durch AMI-1 erhöht die therapeutische Wirksamkeit der Injektion von Kushen bei Lungenkarzinomen in vitro und in vivo.  |  Yang, R., et al. 2023. Mol Cell Biochem. 478: 1031-1044. PMID: 36214894

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AMI-1, sodium salt, 5 mg

sc-205928
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AMI-1, sodium salt, 25 mg

sc-205928A
25 mg
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