Date published: 2025-9-7

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AMI-1, free acid (CAS 134-47-4)

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Alternative Namen:
Scarlet acid; 7,7'-Carbonylbis(azanediyl)bis(4-hydroxynaphthalene-2-sulfonic acid); 6,6'-Ureylene-bis(1-naphthol-3-sulfonic acid)
Anwendungen:
AMI-1, free acid ist eine Chemikalie, die nachweislich Arginin in vitro hemmt, aber keine hemmende Wirkung auf Lysin hat.
CAS Nummer:
134-47-4
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
504.49
Summenformel:
C21H16N2O9S2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Es wurde experimentell nachgewiesen, dass es Arginin in vitro hemmt, während es keine hemmende Wirkung auf Lysin hat. Im Gegensatz zu den meisten Methyltransferase-Inhibitoren, die aktiv um die AdoMet-Bindungsstelle konkurrieren, wurde keine Wirkung auf S-Adenosylmethionin (AdoMet) nachgewiesen. Studien haben gezeigt, dass AMI-1 die zelluläre Arginin-Methylierung verhindert, die durch Kernrezeptoren regulierte Transkription von Östrogen- und Androgen-Response-Elementen moduliert und ein Inhibitor der reversen Transkriptase von HIV-1 ist.


AMI-1, free acid (CAS 134-47-4) Literaturhinweise

  1. Untersuchung der Hemmwirkung von Protein-Arginin-Methyltransferase 1 unter Verwendung eines Fluoreszenzansatzes.  |  Feng, Y., et al. 2009. Biochem Biophys Res Commun. 379: 567-72. PMID: 19121292
  2. Entwurf, Synthese und biologische Bewertung von Carboxy-Analoga des Arginin-Methyltransferase-Inhibitors 1 (AMI-1).  |  Castellano, S., et al. 2010. ChemMedChem. 5: 398-414. PMID: 20091730
  3. Das Transkriptom des Endothels als Reaktion auf eine pharmakologische Methyltransferase-Hemmung.  |  Okabe, J., et al. 2014. ChemMedChem. 9: 1755-62. PMID: 24850797
  4. Arginin-Methyltransferase-Inhibitor 1 hemmt Magenkrebs, indem er eIF4E herunterreguliert und auf PRMT5 abzielt.  |  Zhang, B., et al. 2017. Toxicol Appl Pharmacol. 336: 1-7. PMID: 28987382
  5. Protein-Arginin-Methyltransferase 1 vermittelt die Aktivierung von Nierenfibroblasten und die Fibrogenese durch die Aktivierung von Smad3-Signalen.  |  Zhu, Y., et al. 2020. Am J Physiol Renal Physiol. 318: F375-F387. PMID: 31813251
  6. Selektiver PRMT5-Inhibitor steigert die therapeutische Wirksamkeit von Cisplatin bei Lungenkrebszellen.  |  Bajbouj, K., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34200178
  7. Protein-Arginin-Methyltransferase (PRMT)-Inhibitoren - AMI-1 und SAH - vermindern wirksam das Wachstum und die Vermehrung von Rhabdomyosarkomen in Zellkulturen.  |  Janisiak, J., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34360791
  8. Die Herunterregulierung von PRMT5 durch AMI-1 erhöht die therapeutische Wirksamkeit der Injektion von Kushen bei Lungenkarzinomen in vitro und in vivo.  |  Yang, R., et al. 2023. Mol Cell Biochem. 478: 1031-1044. PMID: 36214894
  9. PRMT1 fördert die Proliferation und Metastasierung von Magenkrebszellen, indem es MLXIP für die transkriptionelle Aktivierung des β-Catenin-Wegs rekrutiert.  |  Wang, F., et al. 2023. Genes Dis. 10: 2622-2638. PMID: 37554218
  10. In-silico-Screening in Kombination mit einer Bewertung der Bioaktivität zur Identifizierung von AMI-1 als neuartiger Krebswirkstoff, der auf AXL abzielt.  |  Wang, L., et al. 2023. J Biomol Struct Dyn. 1-13. PMID: 37691424

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