Date published: 2025-10-24

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AM 580 (CAS 102121-60-8)

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Alternative Namen:
4-{[(5,5,8,8-tetramethyl-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-yl)carbonyl]amino}benzoic acid
Anwendungen:
AM 580 ist ein Analogon der Retinsäure und ein selektiver RARα-Agonist
CAS Nummer:
102121-60-8
Molekulargewicht:
351.44
Summenformel:
C22H25NO3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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AM 580 ist ein selektiver Retinsäure-Analog, der als nützliches Werkzeug in vitro als RARα-Agonist an Bedeutung gewonnen hat. Studien haben gezeigt, dass die Aktivierung von RARα die Signalübertragung des RARα-Rezeptors erhöht, was zur Hemmung der intrazellulären und extrazellulären Amyloid-β-Anhäufung führt. Darüber hinaus fördert die Aktivierung von RARα die Expression von Disintegrinen und Metalloproteasen. Die Anhäufung von Amyloid-β ist ein auffälliges Merkmal der Alzheimer-Krankheit (AD), und AM 580 kann als wertvoller Wirkstoff für in-vitro-Studien zu dieser Krankheit dienen. Mit Hilfe von AM 580 können Forscher die zugrunde liegenden Mechanismen und potenziellen therapeutischen Interventionen im Zusammenhang mit der Amyloid-β-Anhäufung in AD untersuchen. AM 580 besitzt auch immunmodulatorische Eigenschaften. Es stimuliert die Funktionen von Interleukin-4 (IL-4), Interleukin-5 (IL-5) und Interleukin-13 (IL-13), während es die Produktion von Interleukin-12 (IL-12) und Interferon-Gamma (IFNγ) unterdrückt. Diese Effekte deuten darauf hin, dass AM 580 das Potenzial hat, Immunantworten und entzündliche Prozesse zu beeinflussen. Alternativstudien schlagen vor, dass AM 580 möglicherweise inhibitiv auf die Tumorproliferation wirkt, indem die RARγ-Werte reduziert und RARβ aktiviert werden. Diese Ergebnisse deuten auf die potenzielle Nutzbarkeit von AM 580 bei der Untersuchung und Verständnis der molekularen Mechanismen hinter dem Tumorwachstum und der Entwicklung hin. Die genauen molekularen Mechanismen hinter den Auswirkungen von AM 580 werden noch erforscht. Weitere Forschungen sind erforderlich, um die Interaktionen mit RARα und deren Auswirkungen auf die Genexpression und zellulären Prozesse vollständig zu verstehen.


AM 580 (CAS 102121-60-8) Literaturhinweise

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  2. Retinsäure verstärkt die Genexpression des menschlichen polymeren Immunglobulinrezeptors (pIgR) durch TNF-alpha.  |  Takenouchi-Ohkubo, N., et al. 2004. Clin Exp Immunol. 135: 448-54. PMID: 15008977
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  4. Rolle der Retinoid-Signalübertragung bei der links-rechts-asymmetrischen Morphogenese der Verdauungsorgane.  |  Lipscomb, K., et al. 2006. Dev Dyn. 235: 2266-75. PMID: 16786581
  5. Ein weit verbreiteter Retinsäure-Rezeptor-Antagonist induziert die Aktivität des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors-gamma.  |  Schupp, M., et al. 2007. Mol Pharmacol. 71: 1251-7. PMID: 17290005
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  7. Neue Nicht-Carbonsäure-Retinoide: 1,2,4-Oxadiazol-5-on-Derivate.  |  Charton, J., et al. 2009. Bioorg Med Chem Lett. 19: 489-92. PMID: 19058965
  8. Retinoide, Retinoidanaloga und Lactoferrin interagieren und wirken sich in vitro unterschiedlich auf die Zelllebensfähigkeit von 2 Rinder-Mammazelltypen aus.  |  Wang, Y. and Baumrucker, CR. 2010. Domest Anim Endocrinol. 39: 10-20. PMID: 20434866
  9. Der Retinsäure-Rezeptor-α-Signalweg antagonisiert sowohl die intrazelluläre als auch die extrazelluläre Amyloid-β-Produktion und verhindert den durch Amyloid-β verursachten neuronalen Zelltod.  |  Jarvis, CI., et al. 2010. Eur J Neurosci. 32: 1246-55. PMID: 20950278
  10. Amyloid β hemmt die Retinsäure-Synthese und verschlimmert so die Pathologie der Alzheimer-Krankheit, die durch einen Agonisten des Retinsäure-Rezeptors α abgeschwächt werden kann.  |  Goncalves, MB., et al. 2013. Eur J Neurosci. 37: 1182-92. PMID: 23379615
  11. Regulierung der Myelinisierung durch Exosom-assoziierte Retinsäure-Freisetzung aus NG2-positiven Zellen.  |  Goncalves, MB., et al. 2019. J Neurosci. 39: 3013-3027. PMID: 30760627
  12. Retinobenzoesäuren. 1. Struktur-Wirkungs-Beziehungen von aromatischen Amiden mit retinoider Aktivität.  |  Kagechika, H., et al. 1988. J Med Chem. 31: 2182-92. PMID: 3184125
  13. Retinoide stimulieren die Fibrinogenproduktion sowohl in vitro (Hepatozyten) als auch in vivo. Die Induktion erfordert die Aktivierung des Retinoid-X-Rezeptors.  |  Nicodeme, E., et al. 1995. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 15: 1660-7. PMID: 7583541
  14. Serin 232 und Methionin 272 definieren die Ligandenbindungstasche in Retinsäurerezeptor-Subtypen.  |  Ostrowski, J., et al. 1998. J Biol Chem. 273: 3490-5. PMID: 9452473

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