Date published: 2025-10-12

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AM 281 (CAS 202463-68-1)

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Alternative Namen:
1-(2,4-Dichlorophenyl)-5-(4-iodophenyl)-4-methyl-N-4-morpholinyl-1H-pyrazole-3-carboxamide
Anwendungen:
AM 281 ist ein potenter CB1-Rezeptor-Antagonist/inverser Agonist
CAS Nummer:
202463-68-1
Reinheit:
≥98% (HPLC)
Molekulargewicht:
557.21
Summenformel:
C21H19Cl2IN4O2
Ergänzende Informationen:
Dieses Produkt wird als Gefahrgut eingestuft und unterliegt möglicherweise zusätzlichen Versandkosten.
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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AM 281 ist ein inverser Agonist für den Cannabinoidrezeptor CB1, der in der Forschung zur Untersuchung des Endocannabinoidsystems und seiner Rolle bei der Regulierung verschiedener physiologischer Prozesse eingesetzt wird. In der neurowissenschaftlichen Forschung wurde AM 281 eingesetzt, um die Modulation von Appetit, Gedächtnis und Schmerzempfinden zu untersuchen, da es hilft zu verstehen, wie CB1-Rezeptorantagonismus diese Funktionen beeinflusst. Darüber hinaus ist AM 281 von entscheidender Bedeutung für die Erforschung der Mechanismen der Desensibilisierung und Herunterregulierung von Cannabinoidrezeptoren und liefert Erkenntnisse darüber, wie eine längere Exposition gegenüber Cannabinoiden die Rezeptorfunktion verändern kann. In Stoffwechselstudien setzen Forscher AM 281 ein, um die Auswirkungen der CB1-Rezeptoraktivität auf den Energiehaushalt und den Glukosestoffwechsel zu untersuchen. Die Substanz wurde auch bei der Entwicklung von Bildgebungsmitteln eingesetzt, um die Verteilung der CB1-Rezeptoren im Gehirn mit Hilfe von Positronen-Emissions-Tomographie (PET) zu visualisieren.


AM 281 (CAS 202463-68-1) Literaturhinweise

  1. Auswirkungen der Cannabinoid-Antagonisten AM281 und AM630 auf die deprivationsinduzierte Aufnahme bei Lewis-Ratten.  |  Werner, NA. and Koch, JE. 2003. Brain Res. 967: 290-2. PMID: 12650991
  2. Umgekehrter Agonismus und neutraler Antagonismus an Cannabinoid-CB1-Rezeptoren.  |  Pertwee, RG. 2005. Life Sci. 76: 1307-24. PMID: 15670612
  3. Auswirkungen von AM281, einem Cannabinoid-Antagonisten, auf die systemische Hämodynamik, den Blutfluss in der inneren Karotisarterie und die Sterblichkeit bei septischem Schock bei Ratten.  |  Kadoi, Y., et al. 2005. Br J Anaesth. 94: 563-8. PMID: 15734782
  4. Der Cannabinoid-Antagonist AM 281 verringert die Sterblichkeitsrate und die neurologische Dysfunktion nach Ligatur und Punktion des Blinddarms bei Ratten.  |  Kadoi, Y., et al. 2005. Crit Care Med. 33: 2629-36. PMID: 16276190
  5. Auswirkungen von Cannabinoiden auf die angstähnliche Reaktion bei Mäusen.  |  Rutkowska, M., et al. 2006. Pharmacol Rep. 58: 200-6. PMID: 16702621
  6. Cannabinoide verändern das spontane Feuern, das Bursting und die Zellsynchronität der Hauptzellen des Hippocampus.  |  Goonawardena, AV., et al. 2011. Hippocampus. 21: 520-31. PMID: 20101600
  7. AM-251 und Rimonabant wirken als direkte Antagonisten an mu-Opioid-Rezeptoren: Auswirkungen auf Studien zur Interaktion zwischen Opioiden und Cannabinoiden.  |  Seely, KA., et al. 2012. Neuropharmacology. 63: 905-15. PMID: 22771770
  8. Analgetische Wirkung eines gemischten T-Typ-Kanal-Inhibitors/CB2-Rezeptor-Agonisten.  |  Gadotti, VM., et al. 2013. Mol Pain. 9: 32. PMID: 23815854
  9. Das Endocannabinoid-System und assoziatives Lernen und Gedächtnis im Zebrafisch.  |  Ruhl, T., et al. 2015. Behav Brain Res. 290: 61-9. PMID: 25956869
  10. Quetiapin induziert den nekroptotischen Zelltod des Herzmuskels durch bidirektionale Regulierung von Cannabinoidrezeptoren.  |  Li, X., et al. 2019. Toxicol Lett. 313: 77-90. PMID: 31220554
  11. Bildgebung des Marihuana-Rezeptors im Gehirn: Entwicklung eines Radioliganden, der in vivo an Cannabinoid-CB1-Rezeptoren bindet.  |  Gatley, SJ., et al. 1998. J Neurochem. 70: 417-23. PMID: 9422389
  12. Wirkung des Cannabinoidrezeptor-SPECT-Agens AM 281 auf die Acetylcholinfreisetzung im Hippocampus von Rattenhirnschnitten.  |  Gifford, AN., et al. 1997. Neurosci Lett. 238: 84-6. PMID: 9464661
  13. Große Rezeptorreserve für Cannabinoidwirkungen im zentralen Nervensystem.  |  Gifford, AN., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 288: 478-83. PMID: 9918548

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