Date published: 2025-9-6

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ALX-1393 (CAS 949164-09-4)

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Alternative Namen:
O-[(2-Benzyloxyphenyl-3-flurophenyl)methyl]-L-serine
CAS Nummer:
949164-09-4
Reinheit:
>98%
Molekulargewicht:
395.42
Summenformel:
C23H22NO4F
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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ALX-1393 ist ein Hemmstoff des Glycintransporters GlyT2. ALX-1393 ist für seine selektive antagonistische Wirkung auf die Glycinstelle des N-Methyl-D-Aspartat-Rezeptors (NMDA) bekannt. Der NMDA-Rezeptor ist ein wichtiger Ionenkanal im zentralen Nervensystem, der eine zentrale Rolle bei der synaptischen Übertragung und Plastizität spielt. Glycin, ein Co-Agonist zusammen mit Glutamat für den NMDA-Rezeptor, bindet an eine spezifische Stelle, die für die Aktivierung des Rezeptors notwendig ist. Indem es diese Stelle hemmt, moduliert ALX-1393 die Aktivität des Rezeptors.


ALX-1393 (CAS 949164-09-4) Literaturhinweise

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  2. Mechanismen der Freisetzung von [(3)H]Glycin aus Synaptosomen des Rückenmarks von Mäusen, die durch GLYT2-Transporter selektiv markiert sind.  |  Luccini, E. and Raiteri, L. 2007. J Neurochem. 103: 2439-48. PMID: 17944872
  3. Unterschiedliche Wirkungen spinal verabreichter Glycin-Transporter-Inhibitoren auf die Nozizeption in einem Rattenmodell für neuropathische Schmerzen.  |  Hermanns, H., et al. 2008. Neurosci Lett. 445: 214-9. PMID: 18793697
  4. N-Arachidonyl-Glycin moduliert die synaptische Übertragung im oberflächlichen Dorsalhorn.  |  Jeong, HJ., et al. 2010. Br J Pharmacol. 161: 925-35. PMID: 20860669
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  9. Durch die reversible Hemmung des Glycin-Transporters GlyT2 wird die akute Toxizität umgangen und gleichzeitig die Wirksamkeit bei der Behandlung von Schmerzen erhalten.  |  Mingorance-Le Meur, A., et al. 2013. Br J Pharmacol. 170: 1053-63. PMID: 23962079
  10. ALX 1393 hemmt die spontane Aktivität des Netzwerks durch Induktion tonischer glyzinerger Ströme im ventralen Horn des Rückenmarks.  |  Eckle, VS. and Antkowiak, B. 2013. Neuroscience. 253: 165-71. PMID: 23994185
  11. Die Aktivierung von Glycinrezeptoren moduliert die spontane epileptiforme Aktivität im unreifen Hippocampus der Ratte.  |  Chen, R., et al. 2014. J Physiol. 592: 2153-68. PMID: 24665103
  12. Linderung von Krebsschmerzen durch Hemmstoffe des Glycin-Transporters.  |  Motoyama, N., et al. 2014. Anesth Analg. 119: 988-995. PMID: 25076101
  13. Die Glycin-Transporter GlyT1 und GlyT2 werden durch die Glykogen-Synthase-Kinase 3β unterschiedlich moduliert.  |  Jiménez, E., et al. 2015. Neuropharmacology. 89: 245-54. PMID: 25301276
  14. Elektrophysiologische Beweise für eine erhöhte Glycinrezeptor-vermittelte phasische und tonische Hemmung durch die Blockade von Glycintransportern in oberflächlichen Dorsalhornneuronen der Wirbelsäule erwachsener Mäuse.  |  Oyama, M., et al. 2017. J Pharmacol Sci. 133: 162-167. PMID: 28302446
  15. Analyse der Bindungsdeterminanten für verschiedene Klassen von kompetitiven und nichtkompetitiven Inhibitoren von Glycin-Transportern.  |  Łątka, K. and Bajda, M. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35887394

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ALX-1393, 1 mg

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