Date published: 2025-9-11

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Akt1/2 kinase inhibitor Inhibitor

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Alternative Namen:
1,3-Dihydro-1-(1-((4-(6-phenyl-1H-imidazo[4,5-g]quinoxalin-7-yl)phenyl)methyl)-4-piperidinyl)-2H-benzimidazol-2-one trifluoroacetate salt ; Akt Inhibitor VIII trifluoroacetate salt ; Akti-1/2 trifluoroacetate salt
Anwendungen:
Akt1/2 kinase inhibitor ist ein selektiver Isozym-Inhibitor der Akt1/2-Kinase
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
683.69
Summenformel:
C36H32F3N7O4•xC2HF3O2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Ein Akt1/2-Kinase-Inhibitor ist ein isoform-selektiver Akt1/2-Kinase-Inhibitor. In In-vitro-Kinase-Assays zeigt er IC50-Werte von 58 nM, 210 nM und 2,12 mM für Akt1, Akt2 und Akt3. Die Hemmung scheint pleckstrin-Homologie (PH)-domänenabhängig zu sein und der Akt1/2-Kinase-Inhibitor hat keine hemmende Wirkung gegen PH-domänenlose Akts oder andere eng verwandte AGC-Familien-Kinasen, PKA, PKC und SGK, selbst bei Konzentrationen bis zu 50 µM. Akt ist eine serin-/threonin-spezifische Proteinkinase, die eine entscheidende Rolle in mehreren zellulären Prozessen wie Glukosemetabolismus, Zellproliferation, Apoptose, Transkription und Zellmigration spielt. Die Hemmung von Akt1/2 könnte zu erhöhter Apoptose und reduzierter Proliferation führen, sowie zu Veränderungen in Prozessen wie Wundheilung, Tumormetastasierung oder Blutgefäßbildung. Da der Akt-Pfad in vielen Krebsarten oft hyperaktiviert ist, könnte das Zielen auf Akt1/2 das Tumorwachstum verlangsamen, insbesondere in Krebsarten, in denen diese Isoformen prominent beteiligt sind.


Akt1/2 kinase inhibitor Inhibitor Literaturhinweise

  1. Identifizierung und Charakterisierung von pleckstrin-homology-domain-abhängigen und isoenzymspezifischen Akt-Inhibitoren.  |  Barnett, SF., et al. 2005. Biochem J. 385: 399-408. PMID: 15456405
  2. Entdeckung von 2,3,5-trisubstituierten Pyridin-Derivaten als potente duale Akt1- und Akt2-Inhibitoren.  |  Zhao, Z., et al. 2005. Bioorg Med Chem Lett. 15: 905-9. PMID: 15686884
  3. Apelin induziert die Migration von glatten Gefäßmuskelzellen über einen PI3K/Akt/FoxO3a/MMP-2-Weg.  |  Wang, C., et al. 2015. Int J Biochem Cell Biol. 69: 173-82. PMID: 26494002
  4. Metformin bessert die diabetische Kardiomyopathie durch Aktivierung des PK2/PKR-Signalwegs.  |  Yang, Z., et al. 2020. Front Physiol. 11: 425. PMID: 32508669
  5. [Kombination von RNase Binase und AKT1/2-Kinase-Inhibitor blockiert zwei alternative Überlebenswege in Kasumi-1-Zellen].  |  Mitkevich, VA., et al. 2022. Mol Biol (Mosk). 56: 764-773. PMID: 36165015

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Akt1/2 kinase inhibitor, 5 mg

sc-300173
5 mg
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