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Ein Akt1/2-Kinase-Inhibitor ist ein isoform-selektiver Akt1/2-Kinase-Inhibitor. In In-vitro-Kinase-Assays zeigt er IC50-Werte von 58 nM, 210 nM und 2,12 mM für Akt1, Akt2 und Akt3. Die Hemmung scheint pleckstrin-Homologie (PH)-domänenabhängig zu sein und der Akt1/2-Kinase-Inhibitor hat keine hemmende Wirkung gegen PH-domänenlose Akts oder andere eng verwandte AGC-Familien-Kinasen, PKA, PKC und SGK, selbst bei Konzentrationen bis zu 50 µM. Akt ist eine serin-/threonin-spezifische Proteinkinase, die eine entscheidende Rolle in mehreren zellulären Prozessen wie Glukosemetabolismus, Zellproliferation, Apoptose, Transkription und Zellmigration spielt. Die Hemmung von Akt1/2 könnte zu erhöhter Apoptose und reduzierter Proliferation führen, sowie zu Veränderungen in Prozessen wie Wundheilung, Tumormetastasierung oder Blutgefäßbildung. Da der Akt-Pfad in vielen Krebsarten oft hyperaktiviert ist, könnte das Zielen auf Akt1/2 das Tumorwachstum verlangsamen, insbesondere in Krebsarten, in denen diese Isoformen prominent beteiligt sind.
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Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
Akt1/2 kinase inhibitor, 5 mg | sc-300173 | 5 mg | $243.00 |