AHU 377 (CAS 149709-62-6)
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AHU-377 ist ein Inhibitor von Neprilysin mit einem IC50-Wert von 5 nM. AHU-377 und der Angiotensin II AT1-Rezeptor-Antagonist Valsartan bilden in einem 1:1-Mol-Verhältnis LCZ696. LCZ696 ist ein Angiotensin-Rezeptor-Neprilysin-Inhibitor. Es kann den Blutdruck senken und könnte ein neues Medikament zur Behandlung von Herzinsuffizienz sein. AHU-377 ist ein Prodrug, es kann durch enzymatische Spaltung des Ethylesters in die aktive Form LBQ657 umgewandelt werden. Es wird berichtet, dass AHU-377 (30 und 100 mg/kg, PO) in einer dosisabhängigen Weise eine antihypertensive Wirkung bei Dahl-SS-Ratten verursachen kann. Aber bei den DOCA-Salz-Hypertonikern zeigt es eine schwache Reduktion. Es kombiniert zwei Medikamente, Sacubitril (ein Neprilysin-Inhibitor) und Valsartan (ein Angiotensin-Rezeptor-Blocker). Neprilysin ist ein Enzym, das Natriuretische Peptide abbaut, die eine Rolle bei der Regulierung des Natrium- und Wassergleichgewichts im Körper spielen. Durch die Hemmung von Neprilysin erhöht AHU 377 die Konzentration der Natriuretischen Peptide, was zu erhöhter Natrium- und Wasserausscheidung und einer Abnahme des Blutvolumens und des Blutdrucks führt.
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AHU 377, 5 mg | sc-492600 | 5 mg | $230.00 |