AGL 2263
Produktreferenzen ansehen (1)
Direktverknüpfungen
AGL 2263 ist ein zellpermeabler Benzoxazolon-haltiger Bioisoster von Tyrphostin AG 538, der als ein potenter, substratkompetitiver, aber nicht ATP-kompetitiver Inhibitor des Insulinrezeptors (IR) und des Insulin-ähnlichen Wachstumsfaktor-1-Rezeptors (IGF-IR) wirkt. AGL 2263 ist selektiv gegenüber IR und IGF-IR (IC50 = 0,4 bzw. 0,43 µM) und hemmt c-Src (Src) und Akt (PKB) erst bei viel höheren Konzentrationen (IC50 = 2,2 bzw. 55 µM) in Kinase-Assays. AGL 2263 hat sich als wirksam erwiesen, um die durch IGF-1 induzierte zelluläre Autophosphorylierung von IGF-IR und die nachgeschaltete Signalübertragung zu verhindern. Es hemmt spezifisch die durch IGF-1, aber nicht durch PDGF induzierte Aktivierung von Akt (PKB) in Zellen. AGL 2263 blockiert wirksam die Bildung von Kolonien in Weichagar durch Brust- und Prostatakrebszellen. Es zeigt eine verbesserte zelluläre oxidative Stabilität im Vergleich zu AG 538.
AGL 2263 Literaturhinweise
- Entwicklung neuer Insulin-like Growth Factor-1 Rezeptor-Kinase-Inhibitoren unter Verwendung von Catechol-Imitaten. | Blum, G., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 40442-54. PMID: 12869569
- Die Bildung von E-Cadherin-vermittelter Zell-Zell-Adhäsion aktiviert AKT und mitogenaktivierte Proteinkinase über Phosphatidylinositol-3-Kinase und ligandenunabhängige Aktivierung des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors in Eierstockkrebszellen. | Reddy, P., et al. 2005. Mol Endocrinol. 19: 2564-78. PMID: 15928314
- Vanadium und Insulin steigern die Adiponektinproduktion in 3T3-L1-Fettzellen. | Seale, AP., et al. 2006. Pharmacol Res. 54: 30-8. PMID: 16524741
- Molekularer Mechanismus der Bis(maltolato)oxovanadium(IV)-induzierten Insulin-Signalgebung in 3T3-L1- und IM9-Zellen: Auswirkungen von Dexamethason. | Bose, S., et al. 2007. J Mol Endocrinol. 38: 627-49. PMID: 17556533
- Visfatin bewirkt eine endothelabhängige Entspannung in isolierten Blutgefäßen. | Yamawaki, H., et al. 2009. Biochem Biophys Res Commun. 383: 503-8. PMID: 19393628
- Zelluläre Multipfad-Analyse der Selektivität von Substanzen. | Hancock, MK., et al. 2010. Mol Biosyst. 6: 1834-43. PMID: 20593073
- Somatische Zellen initiieren die Aktivierung der Primordialfollikel und steuern die Entwicklung ruhender Eizellen bei Mäusen. | Zhang, H., et al. 2014. Curr Biol. 24: 2501-8. PMID: 25438940
- JAK3-Inhibitor VI ist ein mutationsspezifischer Inhibitor für den epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor mit der Gatekeeper-Mutation T790M. | Nishiya, N., et al. 2015. World J Biol Chem. 6: 409-18. PMID: 26629323
- Procyanidin B1 und p-Cumarsäure aus dem Getreide der Hochlandgerste zeigen eine synergistische Wirkung auf die Modulation des Glukosestoffwechsels über den IRS-1/PI3K/Akt-Weg. | Liu, ZH. and Li, B. 2021. Mol Nutr Food Res. 65: e2100454. PMID: 34342938
- Chlorogensäure und β-Glucan aus Hochlandgerste verbessern die β-Zelldysfunktion durch Hemmung der Apoptose und Verbesserung der Zellproliferation. | Liu, ZH. and Li, B. 2021. Food Funct. 12: 10040-10052. PMID: 34515712
Bestellinformation
| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
AGL 2263, 5 mg | sc-221223 | 5 mg | $350.00 |