Date published: 2025-9-6

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AG-041R (CAS 159883-95-1)

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Anwendungen:
AG-041R ist ein potenter CCK-BR (Gastrin/CCKB-Rezeptor)-Antagonist, der eine selektive Bindung für CCKB im Vergleich zu CCKA aufweist
CAS Nummer:
159883-95-1
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
544.7
Summenformel:
C31H36N4O5
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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AG-041R ist ein potenter CCK-BR (Gastrin/Cholezystokinin-2 (CCKB) Rezeptor) Antagonist, der eine selektive Bindung für CCKB im Vergleich zu CCKA aufweist. AG-041R hemmt die durch Gastrin ausgelöste Sekretion von Pancreastatin (IC50 = 2,2 nM) sowie die durch Gastrin ausgelöste Histaminfreisetzung und Zellwachstum von Mastomys ECL Karzinoidtumorzellen. AG-041R (1 µM) zeigt synergistische hemmende Wirkungen auf die Zellviabilität menschlicher Magenkrebszellen, wenn es zusammen mit dem selektiven COX-2-Inhibitor NS-398 bei 10 µM verabreicht wird.


AG-041R (CAS 159883-95-1) Literaturhinweise

  1. Il ruolo della gastrina endogena nello sviluppo di tumori carcinoidi a cellule enterocromaffini in Mastomys natalensis: uno studio con l'antagonista specifico del recettore della gastrina AG-041R.  |  Chiba, T., et al. 1998. Yale J Biol Med. 71: 247-55. PMID: 10461356
  2. AG-041R, ein neuartiges Indolin-2-on-Derivat, induziert eine systemische Knorpelhyperplasie bei Ratten.  |  Kitamura, H., et al. 2001. Eur J Pharmacol. 418: 225-30. PMID: 11343694
  3. AG-041R, ein Gastrin/CCK-B-Antagonist, stimuliert die Proliferation und den Stoffwechsel von Chondrozyten in vitro.  |  Ochi, M., et al. 2001. Biochem Biophys Res Commun. 283: 1118-23. PMID: 11355888
  4. AG-041R, ein Cholecystokinin-B/Gastrin-Rezeptor-Antagonist, stimuliert die Reparatur osteochondraler Defekte im Kaninchenmodell.  |  Nakanishi, T., et al. 2002. Eur J Pharmacol. 439: 135-40. PMID: 11937103
  5. Lansoprazol induziert Schleimhautschutz durch Gastrinrezeptor-abhängige Hochregulierung von Cyclooxygenase-2 bei Ratten.  |  Tsuji, S., et al. 2002. J Pharmacol Exp Ther. 303: 1301-8. PMID: 12438555
  6. AG-041R stimuliert die Knorpelmatrixsynthese, ohne die terminale Differenzierung von Ratten-Gelenkknorpelzellen zu fördern.  |  Okazaki, M., et al. 2003. Osteoarthritis Cartilage. 11: 122-32. PMID: 12554128
  7. Mikroskopische molekulare Mobilität von amorphem AG-041R, gemessen durch 13C-NMR im festen Zustand.  |  Koga, A., et al. 2004. Int J Pharm. 275: 73-83. PMID: 15081139
  8. AG-041R, ein neuartiges Indolin-2-on-Derivat, stimuliert die Chondrogenese in einer bipotenten Chondroprogenitorzelllinie CL-1.  |  Kitamura, H. and Okazaki, M. 2005. Osteoarthritis Cartilage. 13: 287-96. PMID: 15780642
  9. Effiziente asymmetrische Synthese des neuen Gastrin-Rezeptor-Antagonisten AG-041R durch hochgradig stereoselektive Alkylierung von Oxindol-Enolaten.  |  Emura, T., et al. 2006. J Org Chem. 71: 8559-64. PMID: 17064034
  10. Il blocco del recettore della colecistochinina-2 e della cicloossigenasi-2 induce sinergicamente l'apoptosi cellulare e inibisce la proliferazione delle cellule di cancro gastrico umano in vitro.  |  Sun, WH., et al. 2008. Cancer Lett. 263: 302-11. PMID: 18258354
  11. Katalytische asymmetrische Synthese von 3-Aminooxindolen: Enantiofacialer Selektivitätswechsel in bimetallischer vs. monometallischer Schiff-Base-Katalyse.  |  Mouri, S., et al. 2010. J Am Chem Soc. 132: 1255-7. PMID: 20055386
  12. Enantioselektive Synthese von AG-041R unter Verwendung von N-Heteroarensulfonyl-Cinchonaalkaloidamiden als Organokatalysatoren.  |  Hara, N., et al. 2012. Chemistry. 18: 9276-80. PMID: 22736544
  13. Una reazione organocatalitica di Mannich/denitrazione per la sintesi asimmetrica di 3-etilacetato-sostituito di 3-ammino-2-ossindoli: sintesi formale di AG-041R.  |  Zhao, K., et al. 2015. Chemistry. 21: 3933-6. PMID: 25630891
  14. Stereoselektive organokatalytische Synthese von Oxindolen mit benachbarten tetrasubstituierten Stereozentren.  |  Engl, OD., et al. 2015. Angew Chem Int Ed Engl. 54: 8193-7. PMID: 26033441
  15. Reazione di Mukaiyama-Mannich altamente efficiente di chetine isatiniche N-Boc e altre chetine cicliche attive utilizzando silil eteri di difluoroenolo catalizzati da Ph3PAuOTf.  |  Yu, JS. and Zhou, J. 2015. Org Biomol Chem. 13: 10968-72. PMID: 26443467

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AG-041R, 1 mg

sc-205202
1 mg
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AG-041R, 5 mg

sc-205202A
5 mg
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