Date published: 2025-9-8

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ADL5859 HCl (CAS 850173-95-4)

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Anwendungen:
ADL5859 HCl ist ein selektiver Rezeptor-Agonist für den δ-Opioidrezeptor
CAS Nummer:
850173-95-4
Molekulargewicht:
428.95
Summenformel:
C24H28N2O3•HCl
Ergänzende Informationen:
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Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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ADL5859 HCl ist ein selektiver δ-Opioidrezeptor-Agonist (Ki=0,84 nM, EC50=20 nM) mit Ki-Werten für µ- und κ-Rezeptoren von 32 nM bzw. 37 nM. Er zeigte auch eine schwache hemmende Wirkung auf den hERG-Kanal (IC50= 78 µM).


ADL5859 HCl (CAS 850173-95-4) Literaturhinweise

  1. Spirozyklische Delta-Opioidrezeptor-Agonisten für die Schmerzbehandlung: Entdeckung von N,N-Diethyl-3-hydroxy-4-(spiro[chromen-2,4'-piperidin]-4-yl)-benzamid (ADL5747).  |  Le Bourdonnec, B., et al. 2009. J Med Chem. 52: 5685-702. PMID: 19694468
  2. Δ-Opioidmechanismen für die Wirkungen von ADL5747 und ADL5859 bei Mäusen: Analgesie, Lokomotion und Internalisierung der Rezeptoren.  |  Nozaki, C., et al. 2012. J Pharmacol Exp Ther. 342: 799-807. PMID: 22700431
  3. Neuartiger Screening-Assay zum selektiven Nachweis von G-Protein-gekoppelten Rezeptor-Heteromeren.  |  van Rijn, RM., et al. 2013. J Pharmacol Exp Ther. 344: 179-88. PMID: 23097213
  4. Opiat-induzierte Analgesie: Beiträge von mu-, delta- und kappa-Opioidrezeptor-Mausmutanten.  |  Gavériaux-Ruff, C. 2013. Curr Pharm Des. 19: 7373-81. PMID: 23448470
  5. In vivo-Eigenschaften von KNT-127, einem neuartigen Δ-Opioidrezeptor-Agonisten: Internalisierung des Rezeptors, Antihyperalgesie und antidepressive Wirkungen bei Mäusen.  |  Nozaki, C., et al. 2014. Br J Pharmacol. 171: 5376-86. PMID: 25048778
  6. Delta-Opioidrezeptoren, die in GABAergen Neuronen des Vorderhirns exprimiert werden, sind für SNC80-induzierte Krampfanfälle verantwortlich.  |  Chung, PC., et al. 2015. Behav Brain Res. 278: 429-34. PMID: 25447299
  7. Die β-Arrestin 2-Abhängigkeit von Δ-Opioidrezeptor-Agonisten korreliert mit dem Alkoholkonsum.  |  Chiang, T., et al. 2016. Br J Pharmacol. 173: 332-43. PMID: 26507558
  8. Synergistische antidepressiv-ähnliche Wirkungen zwischen einem Kappa-Opioid-Antagonisten (LY2444296) und einem Delta-Opioid-Agonisten (ADL5859) im forcierten Schwimmtest der Maus.  |  Huang, P., et al. 2016. Eur J Pharmacol. 781: 53-9. PMID: 27044434
  9. In-silico-Design neuer Sonden für den atypischen Opioidrezeptor MRGPRX2.  |  Lansu, K., et al. 2017. Nat Chem Biol. 13: 529-536. PMID: 28288109
  10. Agonist-induzierter Phosphorylierungs-Barcode und differentielle Post-Aktivierungs-Signalisierung des Delta-Opioid-Rezeptors, aufgedeckt durch phosphosit-spezifische Antikörper.  |  Mann, A., et al. 2020. Sci Rep. 10: 8585. PMID: 32444688
  11. Chancen und Herausforderungen für die In-Silico-Wirkstoffentdeckung an Delta-Opioid-Rezeptoren.  |  Meqbil, YJ. and van Rijn, RM. 2022. Pharmaceuticals (Basel). 15: PMID: 35890173
  12. Untersuchung des Aktivierungsmechanismus des Delta-Opioidrezeptors durch den Agonisten ADL5859 ausgehend von einer inaktiven Konformation mit Hilfe molekulardynamischer Simulationen.  |  Dean, E., et al. 2022. J Biomol Struct Dyn. 1-18. PMID: 35938617
  13. Erforschung der Beta-Arrestin-Isoform-Signalwege bei durch Delta-Opioidrezeptor-Agonisten ausgelösten Krämpfen.  |  Blaine, AT., et al. 2022. Front Pharmacol. 13: 914651. PMID: 36059958
  14. Entwicklung eines neuartigen zellbasierten In-Cell Western/ERK-Assay-Systems für das Hochdurchsatz-Screening von Agonisten, die auf den Delta-Opioid-Rezeptor wirken.  |  Asghar, J., et al. 2022. Front Pharmacol. 13: 933356. PMID: 36225576

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ADL5859 HCl, 5 mg

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