Date published: 2025-9-9

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AC 264613 (CAS 1051487-82-1)

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Alternative Namen:
(±)-(3R*,4S*)-2-Oxo-4-phenyl-3-pyrollidinecarboxylic acid 2-[1-(3-bromophenyl)ethylidene]hydrazide
Anwendungen:
AC 264613 ist ein potenter und selektiver Protease-aktivierter Rezeptor-2-Agonist
CAS Nummer:
1051487-82-1
Molekulargewicht:
400.27
Summenformel:
C19H18BrN3O2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
Available in US only.
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AC 264613 ist ein selektiver und potenter Agonist des PAR2 (Protease-aktivierten Rezeptors 2). Darüber hinaus wurde festgestellt, dass AC 264613 keine Aktivität gegenüber anderen PAR-Untertypen oder anderen Rezeptoren aufweist, die an Nociception und Entzündung beteiligt sind. Andere Berichte haben gezeigt, dass die Phosphatidylinositol-Hydrolyse (PI), die Mobilisierung von Ca2+ und die Zellproliferation in Zellkulturen durch AC 264613 stimuliert werden.


AC 264613 (CAS 1051487-82-1) Literaturhinweise

  1. Entdeckung potenter und selektiver niedermolekularer PAR-2-Agonisten.  |  Seitzberg, JG., et al. 2008. J Med Chem. 51: 5490-3. PMID: 18720984
  2. Identifizierung und Charakterisierung neuer niedermolekularer Protease-aktivierter Rezeptor-2-Agonisten.  |  Gardell, LR., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 327: 799-808. PMID: 18768780
  3. Indirekte Modulation der neuronalen Erregbarkeit und der synaptischen Übertragung im Hippocampus durch Aktivierung des Proteinase-aktivierten Rezeptors-2.  |  Gan, J., et al. 2011. Br J Pharmacol. 163: 984-94. PMID: 21366553
  4. Der Gallensäurerezeptor TGR5 interagiert nicht mit β-Arrestinen und wandert auch nicht zu Endosomen, sondern sendet anhaltende Signale von Plasmamembran-Rafts.  |  Jensen, DD., et al. 2013. J Biol Chem. 288: 22942-60. PMID: 23818521
  5. Die polymorphe Variante F240S des Protease-aktivierten Rezeptors 2 (PAR2) aktiviert konstitutiv die PAR2-Rezeptoren und verstärkt die Reaktion auf niedermolekulare PAR2-Agonisten.  |  Ma, JN. and Burstein, ES. 2013. J Pharmacol Exp Ther. 347: 697-704. PMID: 24078870
  6. Trypsin-induzierte biphasische Regulierung des Tonus im unteren Ösophagussphinkter des Schweins.  |  Tanaka, Y., et al. 2015. Eur J Pharmacol. 752: 97-105. PMID: 25701722
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  8. Ein Protease-aktivierter Rezeptor-2-Agonist (AC-264613) unterdrückt den Interferon-Regulationsfaktor 5 und verringert die Produktion von Interleukin-12p40 durch Lipopolysaccharid-stimulierte Makrophagen: Die Rolle von p53.  |  Yamaguchi, R., et al. 2016. Cell Biol Int. 40: 629-41. PMID: 26833899
  9. Antagonismus der proinflammatorischen und pronezizeptiven Wirkungen von kanonischen und voreingenommenen Agonisten des Protease-aktivierten Rezeptor-2.  |  Lieu, T., et al. 2016. Br J Pharmacol. 173: 2752-65. PMID: 27423137
  10. Stereoselektive Synthese von α-Fluor-γ-nitro Thioestern unter organokatalytischen Bedingungen.  |  Cosimi, E., et al. 2016. Org Lett. 18: 6014-6017. PMID: 27934387
  11. Unterschiedliche Regulierung der IL-23-Produktion in M1-Makrophagen durch TIR8/SIGIRR über TLR4- oder TLR7/8-vermittelte Signalübertragung.  |  Yamaguchi, R., et al. 2017. Cytokine. 99: 310-315. PMID: 28869081
  12. Molekulare Mechanismen zur Regulierung von Proteinase-aktivierten Rezeptoren (PARs).  |  Chandrabalan, A. and Ramachandran, R. 2021. FEBS J. 288: 2697-2726. PMID: 33742547
  13. Die Aktivierung des Protease-aktivierten Rezeptors 2 induziert Verhaltensänderungen, die mit depressionsähnlichem Verhalten in Verbindung gebracht werden, durch eine von Mikroglia unabhängige Modulation entzündlicher Zytokine.  |  Moudio, S., et al. 2022. Psychopharmacology (Berl). 239: 229-242. PMID: 34888704
  14. Proteinase-aktivierte Rezeptoren regulieren die Darmfunktionen von Ratten in einer segmentabhängigen Weise.  |  Mirakhur, M. and Diener, M. 2022. Eur J Pharmacol. 933: 175264. PMID: 36100127

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