Date published: 2025-10-3

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A77 1726 (CAS 163451-81-8)

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Alternative Namen:
A 1726, A77-1726, A771726, Flucyamide, HMR 1726, N-(4-Trifluoromethylphenyl)-2-cyano-3-hydroxycrotoamide, SU 20
Anwendungen:
A77 1726 ist ein aktiver Metabolit von Leflunomid, der Cox-2 hemmt
CAS Nummer:
163451-81-8
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
270.21
Summenformel:
C12H9F3N2O2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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A77 1726, auch bekannt als Teriflunomid, ist der aktive Metabolit von Leflunomid (sc-202209). Dieser Wirkstoff hat entzündungshemmende, antiproliferative und immunsuppressive Effekte gezeigt. A77 1726 wurde gezeigt, um die Proliferation mehrerer Säugetierzelllinien in vitro zu hemmen, hat eine Hemmung von Cox-2, dendritischer Zellfunktion, DHODH (Dihydroorotat-Dehydrogenase) und blockiert TNF-abhängige Nukleär-Faktor-Kappa-B-Aktivierung und Genexpression gezeigt. DHODH ist ein Enzym, das an der de novo Synthese von Pyrimidinnukleotiden beteiligt ist, und seine Hemmung wird gedacht, um die antiproliferativen Effekte auf schnell teilende Zellen, wie T-Zellen, die durch diesen Wirkstoff beobachtet wurden, zu resultieren.


A77 1726 (CAS 163451-81-8) Literaturhinweise

  1. A771726, der aktive Metabolit von Leflunomid, hemmt direkt die Aktivität der Cyclooxygenase-2 in vitro und in vivo auf substratsensitive Weise.  |  Hamilton, LC., et al. 1999. Br J Pharmacol. 127: 1589-96. PMID: 10455314
  2. Der aktive Metabolit von Leflunomid, A77 1726, beeinträchtigt die Funktion der dendritischen Zellen.  |  Kirsch, BM., et al. 2005. Arthritis Res Ther. 7: R694-703. PMID: 15899055
  3. Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von A77 1726 und Leflunomid bei Hauskatzen.  |  Mehl, ML., et al. 2012. J Vet Pharmacol Ther. 35: 139-46. PMID: 21615755
  4. Die Behandlung mit A77-1726 nach der Infektion verbessert die kardiopulmonale Funktion bei H1N1-Influenza-infizierten Mäusen.  |  Aeffner, F., et al. 2012. Am J Respir Cell Mol Biol. 47: 543-51. PMID: 22679275
  5. A77 1726, der aktive Metabolit von Leflunomid, mildert die Lupusnephritis, indem er die Entwicklung regulatorischer T-Zellen fördert und IL-17 produzierende doppelt negative T-Zellen hemmt.  |  Qiao, G., et al. 2015. Clin Immunol. 157: 166-74. PMID: 25638413
  6. A77 1726, der aktive Metabolit des Medikaments gegen rheumatoide Arthritis Leflunomid, hemmt die Replikation des Influenza-A-Virus in vitro und in vivo durch Hemmung der Aktivität der Janus-Kinasen.  |  Wang, J., et al. 2020. FASEB J. 34: 10132-10145. PMID: 32598086
  7. Hemmung der Replikation des epidemischen Schweine-Diarrhöe-Virus (PEDV) durch A77 1726 durch gezielte Beeinflussung der Tyrosinkinasen JAK und Src.  |  Li, X., et al. 2020. Virology. 551: 75-83. PMID: 32829915
  8. Das therapeutische Ansprechen auf Leflunomid in der Kombinations- und Monotherapie hängt mit den Serumspiegeln von Teriflunomid (A77 1726) zusammen.  |  Fajardo-Robledo, NS., et al. 2022. Sci Rep. 12: 1877. PMID: 35115601
  9. Hemmung der Protein-Tyrosin-Phosphorylierung in T-Zellen durch ein neues Immunsuppressivum, Leflunomid.  |  Xu, X., et al. 1995. J Biol Chem. 270: 12398-403. PMID: 7759480
  10. Hemmung der Tyrosinkinase-Aktivität des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors durch Leflunomid.  |  Mattar, T., et al. 1993. FEBS Lett. 334: 161-4. PMID: 8224241
  11. Der immunsuppressive Metabolit von Leflunomid ist ein starker Inhibitor der menschlichen Dihydroorotatdehydrogenase.  |  Davis, JP., et al. 1996. Biochemistry. 35: 1270-3. PMID: 8573583
  12. Zwei Aktivitäten des immunsuppressiven Metaboliten von Leflunomid, A77 1726. Hemmung der Pyrimidin-Nukleotid-Synthese und der Protein-Tyrosin-Phosphorylierung.  |  Xu, X., et al. 1996. Biochem Pharmacol. 52: 527-34. PMID: 8759024
  13. Der immunsuppressive Metabolit von Leflunomid, A77 1726, wirkt über zwei biochemische Mechanismen auf T-Zellen von Mäusen.  |  Elder, RT., et al. 1997. J Immunol. 159: 22-7. PMID: 9200434
  14. In-vivo-Mechanismus, durch den Leflunomid lymphoproliferative und Autoimmunerkrankungen bei MRL/MpJ-lpr/lpr-Mäusen kontrolliert.  |  Xu, X., et al. 1997. J Immunol. 159: 167-74. PMID: 9200452
  15. Der immunsuppressive Leflunomid-Metabolit (A77 1726) blockiert die TNF-abhängige Aktivierung des Kernfaktors Kappa B und die Genexpression.  |  Manna, SK. and Aggarwal, BB. 1999. J Immunol. 162: 2095-102. PMID: 9973483

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A77 1726, 10 mg

sc-207235
10 mg
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