Date published: 2025-9-6

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A-803467 (CAS 944261-79-4)

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Anwendungen:
A-803467 ist ein Natriumkanalprotein-Inhibitor
CAS Nummer:
944261-79-4
Reinheit:
98%
Molekulargewicht:
357.8
Summenformel:
C19H16ClNO4
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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A-803467 ist ein potenter und selektiver Inhibitor des Natriumkanalproteins des TTX-resistenten spannungsgesteuerten Natriumkanals Na+ CP Typ X alpha (Nav 1.8), der bevorzugt auf sensorischen Neuronen exprimiert wird. A-803467 ist ein wirkungsvoller Inhibitor, der selektiv den NaV1.8-Kanal ansteuert und dessen Aktivität mit einem IC50-Wert von 8 nM effektiv blockiert. Diese Verbindung hemmt spezifisch Tetrodotoxin-resistente Ströme und zeigt eine bemerkenswerte Selektivität von über 100-fach im Vergleich zu den menschlichen Kanälen NaV1.2, NaV1.3, NaV1.5 und NaV1.7.


A-803467 (CAS 944261-79-4) Literaturhinweise

  1. A-803467, ein potenter und selektiver Nav1.8-Natriumkanalblocker, lindert neuropathische und entzündliche Schmerzen bei der Ratte.  |  Jarvis, MF., et al. 2007. Proc Natl Acad Sci U S A. 104: 8520-5. PMID: 17483457
  2. Ein selektiver Nav1.8-Natriumkanalblocker, A-803467 [5-(4-Chlorphenyl-N-(3,5-dimethoxyphenyl)furan-2-carboxamid], dämpft die neuronale Aktivität der Wirbelsäule bei neuropathischen Ratten.  |  McGaraughty, S., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 324: 1204-11. PMID: 18089840
  3. Additive antinozizeptive Wirkungen des selektiven Nav1.8-Blockers A-803467 und selektiver TRPV1-Antagonisten in entzündlichen und neuropathischen Schmerzmodellen bei Ratten.  |  Joshi, SK., et al. 2009. J Pain. 10: 306-15. PMID: 19070548
  4. Funktionelle und pharmakologische Eigenschaften der NaV1.8-Kanäle von Mensch und Ratte.  |  Browne, LE., et al. 2009. Neuropharmacology. 56: 905-14. PMID: 19371587
  5. Die Auswirkungen von A-803467 auf kardiale Nav1.5-Kanäle.  |  Han, Z., et al. 2015. Eur J Pharmacol. 754: 52-60. PMID: 25701724
  6. A-803467, ein Tetrodotoxin-resistenter Natriumkanalblocker, moduliert die ABCG2-vermittelte MDR in vitro und in vivo.  |  Anreddy, N., et al. 2015. Oncotarget. 6: 39276-91. PMID: 26515463
  7. Dynamische Gewichtsbelastung als nicht-reflexive Methode zur Messung von Bauchschmerzen bei Mäusen.  |  Laux-Biehlmann, A., et al. 2016. Eur J Pain. 20: 742-52. PMID: 26684879
  8. Neuronale Nav1.8-Kanäle als neuartiges therapeutisches Ziel für die Prävention von akutem Vorhofflimmern.  |  Chen, X., et al. 2016. J Am Heart Assoc. 5: PMID: 27806967
  9. Die Blockierung des Nav1.8-Kanals im linken Ganglion stellatum unterdrückt ventrikuläre Arrhythmien, die durch akute Ischämie in einem Hundemodell ausgelöst werden.  |  Yu, L., et al. 2017. Sci Rep. 7: 534. PMID: 28373696
  10. Der spannungsabhängige Natriumkanalblocker NaV1.8 A-803467 hemmt Husten beim Meerschweinchen.  |  Brozmanova, M., et al. 2019. Respir Physiol Neurobiol. 270: 103267. PMID: 31398537
  11. Das Fehlen funktioneller Nav1.8-Kanäle in nicht erkrankten Vorhof- und Herzkammer-Kardiomyozyten.  |  Casini, S., et al. 2019. Cardiovasc Drugs Ther. 33: 649-660. PMID: 31916131
  12. Die Blockade von NaV1.8 erhöht die Anfälligkeit für ventrikuläre Arrhythmien bei akutem Myokardinfarkt.  |  Qi, B., et al. 2021. Front Cardiovasc Med. 8: 708279. PMID: 34409080
  13. Strukturelle Grundlage für die Hochspannungsaktivierung und subtypspezifische Hemmung von Nav1.8 beim Menschen.  |  Huang, X., et al. 2022. Proc Natl Acad Sci U S A. 119: e2208211119. PMID: 35858452

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A-803467, 10 mg

sc-201068
10 mg
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A-803467, 25 mg

sc-201068B
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