Date published: 2025-9-9

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A 286982 (CAS 280749-17-9)

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Alternative Namen:
(2E)-1-(4-Acetyl-1-piperazinyl)-3-[4-[[2-(1-methylethyl)phenyl]thio]-3-nitrophenyl]-2-propen-1-one
Anwendungen:
A 286982 ist ein wirksamer Inhibitor der LFA-1/ICAM-1-Interaktion
CAS Nummer:
280749-17-9
Molekulargewicht:
453.55
Summenformel:
C24H27N3O4S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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A286982 ist ein potenter Inhibitor, der bekannt ist für seine Fähigkeit, die Interaktion zwischen Leukozyten-Funktions-assoziiertem Antigen-1 (LFA-1) und Interzellulärem Adhäsionsmolekül-1 (ICAM-1) zu blockieren. Es hemmt diese Integrin-Liganden-Interaktion effektiv mit einem gemessenen IC50-Wert von 35 nM. Darüber hinaus zeigt A286982 seine inhibitiven Eigenschaften, indem es die Adhäsion von JY-8-Zellen an ICAM-1-beschichtete Mikrotiterplatten signifikant reduziert, mit einem IC50-Wert von 44 nM. Seine spezifische Rolle besteht darin, die Interaktion zwischen LFA-1 und ICAM-1 zu blockieren, wodurch A286982 ein vielversprechender Inhibitor mit potenziellen Anwendungen in verschiedenen Kontexten im Zusammenhang mit Leukozyten-Funktions-assoziiertem Antigen-1 und Interzellulärem Adhäsionsmolekül-1 wird.


A 286982 (CAS 280749-17-9) Literaturhinweise

  1. Entdeckung neuartiger p-Arylthio-Zimtamide als Antagonisten der Leukozytenfunktion-assoziierten Antigen-1/Intrazelluläres Adhäsionsmolekül-1-Interaktion. 1. Identifizierung einer zusätzlichen Bindungstasche auf der Grundlage einer Anilino-Diaryl-Sulfid-Leitung.  |  Liu, G., et al. 2000. J Med Chem. 43: 4025-40. PMID: 11052808
  2. Hemmung von LFA-1/ICAM-1 und VLA-4/VCAM-1 als therapeutischer Ansatz bei Entzündungen und Autoimmunerkrankungen.  |  Yusuf-Makagiansar, H., et al. 2002. Med Res Rev. 22: 146-67. PMID: 11857637
  3. Wettbewerb zwischen interzellulärem Adhäsionsmolekül-1 und einem niedermolekularen Antagonisten um eine gemeinsame Bindungsstelle auf der Alpha-Untereinheit des Lymphozytenfunktion-assoziierten Antigens-1.  |  Keating, SM., et al. 2006. Protein Sci. 15: 290-303. PMID: 16384997
  4. Extrazelluläres ISG15 signalisiert die Zytokinsekretion über den LFA-1-Integrinrezeptor.  |  Swaim, CD., et al. 2017. Mol Cell. 68: 581-590.e5. PMID: 29100055
  5. Ansätze zur Erforschung der extrazellulären Signalfunktion von ISG15.  |  Swaim, CD., et al. 2019. Methods Enzymol. 618: 211-227. PMID: 30850053
  6. Cinnamamid: Ein Einblick in die pharmakologischen Fortschritte und Struktur-Wirkungs-Beziehungen.  |  Gaikwad, N., et al. 2019. Eur J Med Chem. 181: 111561. PMID: 31376564
  7. Proteomische und phospholipidomische Charakterisierung von extrazellulären Vesikeln, die die Mikroumgebung des Tumors in Epstein-Barr-Virus-assoziierten Lymphomen beeinflussen.  |  Ito, M., et al. 2021. FASEB J. 35: e21505. PMID: 33723887
  8. Die Abreicherung von Ift88 in Thymusepithelzellen beeinträchtigt die thymische Synapse und die T-Zell-Differenzierung bei alten Mäusen.  |  Kutomi, O., et al. 2022. Anat Sci Int. 97: 409-422. PMID: 35435578
  9. Direkte Auswirkungen von IL-10 auf Untergruppen menschlicher CD4+ T-Zellklone und ruhender T-Zellen. Spezifische Hemmung der IL-2-Produktion und -Proliferation.  |  de Waal Malefyt, R., et al. 1993. J Immunol. 150: 4754-65. PMID: 7684412

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