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AAL-993 ist ein hochpotenter Inhibitor von Flt-1 (VEGFR-1), Flk-1 (VEGFR-2) und Flt-4 (VEGFR-3) (IC50=130nM, IC50=23nM bzw. IC50=18nM). In höheren Konzentrationen hemmt es PDGFR-beta (640nM), c-Kit (236nM) und c-Fms-CSF-1R (CSF-1R) (380nM). AAL-993 zeigt keine Aktivität gegenüber anderen Kinasen wie EGFR, FGFR-1, CDK-1, Tie-2, c-Met, IGF-1R, c-Src und c-Abl. Eine Röntgenkristallstruktur von AAL-993 im Komplex mit der katalytischen Domäne des diphosphorylierten VEGFR-2 zeigt, dass dieses Molekül an eine inaktive Konformation des Proteins bindet.
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Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
5-Pyridin-3-yl-[1,3,4]thiadiazol-2-ylamine, 500 mg | sc-319054 | 500 mg | $248.00 |