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Ein potenter CRTH2/DP2-Rezeptorantagonist, der mit einem Ki-Wert von 37 nM an den menschlichen Rezeptor bindet.2 Die biologischen Wirkungen von Prostaglandin D2 (PGD2) werden durch mindestens zwei G-Protein-gekoppelte 7-Transmembran-Rezeptoren vermittelt, die als DP1 und CRTH2/DP2 bezeichnet werden. Beim Menschen wird CRTH2/DP2 auf Eosinophilen, Basophilen und Th2-Zellen exprimiert, wo es die chemotaktische Aktivität von PGD2 vermittelt.1 Das R-Enantiomer ist mit Ki-Werten von 23 bzw. 22 nM am CRTH2/DP2-Rezeptor beim Menschen und bei der Maus etwas stärker. Das R-Enantiomer hemmt die durch 13,14-Dihydro-15-keto-PGD2 induzierte eosinophile Chemotaxis mit einem IC50-Wert von 40 nM.2
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Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
5-chloro-1'-[(2-fluorophenyl)methyl]-2,2',5'-trioxo-spiro[3H-indole-3,3'-pyrrolidine-1(2H)-acetic acid, 1 mg | sc-205132 | 1 mg | $70.00 | |||
5-chloro-1'-[(2-fluorophenyl)methyl]-2,2',5'-trioxo-spiro[3H-indole-3,3'-pyrrolidine-1(2H)-acetic acid, 5 mg | sc-205132A | 5 mg | $320.00 |