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SJ 172550, der MDMX-Inhibitor II, ist ein potenter MDMX-Inhibitor, der die Interaktion zwischen MDMX und dem p53-Peptid mit einem EC50-Wert von 4,3 µM wirksam unterbricht. Diese Verbindung erzielt ihre hemmende Wirkung durch die Bildung eines reversiblen kovalenten Cystein-Addukts innerhalb der p53-Bindungsdomäne von MDMX. Durch diese Wechselwirkung wird MDMX in eine Konformation gebracht, die seine Fähigkeit zur Bindung an p53 behindert. Die hemmende Wirkung von SJ 172550 hat erhebliche Auswirkungen. Es induziert Apoptose, löst eine Zunahme der Expression von p53-Zielgenen aus und führt schließlich zum p53-abhängigen Zelltod in Retinoblastomzellen.
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Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
5-(5-Ethylthien-2-yl)-7-(trifluoromethyl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-2-carboxylic acid, 500 mg | sc-317713 | 500 mg | $270.00 |