Date published: 2025-9-8

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5,11-Dihydro-11-chloroacetyl-6H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepine-6-one [Intermediates of Pirenzepine] (CAS 28797-48-0)

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Anwendungen:
CAS Nummer:
28797-48-0
Molekulargewicht:
287.7
Summenformel:
C14H10ClN3O2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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5,11-Dihydro-11-chloracetyl-6H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-on [Zwischenprodukte von Pirenzepin] ist ein Zwischenprodukt von Pirenzepin. Pirenzepin (sc-204197) ist ein selektiver Antagonist für den M1-Muskarinrezeptor (mAChR) und blockiert Berichten zufolge präsynaptische M1-Rezeptoren, wobei auch über eine inverse Agonistenaktivität berichtet wird. In einer Studie zur pharmakologischen Charakterisierung der Muscarinrezeptoren, die mit der ACh-induzierten pulmonalen Vasodilatation in einem Kaninchenmodell der pulmonalen Hypertonie in Verbindung gebracht werden, wurde die IC50 auf 2,51x10-7Mfestgelegt. Weitere Forschungsstudien haben die Rolle von Pirenzepin in der Pathophysiologie der Myopie untersucht. Weitere angebotene M1-Rezeptor-Antagonisten sind Telenzepin (sc-204332).


5,11-Dihydro-11-chloroacetyl-6H-pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepine-6-one [Intermediates of Pirenzepine] (CAS 28797-48-0) Literaturhinweise

  1. Umgekehrte Agonistenaktivität von Pirenzepin an M2 muscarinischen Acetylcholinrezeptoren.  |  Daeffler, L., et al. 1999. Br J Pharmacol. 126: 1246-52. PMID: 10205015
  2. M₃muskarinische Rezeptoren vermitteln die Acetylcholin-induzierte pulmonale Vasodilatation bei pulmonaler Hypertonie.  |  Orii, R., et al. 2010. Biosci Trends. 4: 260-6. PMID: 21068480
  3. Präsynaptische Muscarinrezeptor-Subtypen, die an der Verstärkung spontaner postsynaptischer GABAerger-Ströme in Hippocampus-Neuronen beteiligt sind.  |  González, JC., et al. 2011. Eur J Neurosci. 33: 69-81. PMID: 21091801
  4. Die Interaktion zwischen Tropomyosin-Related Kinase B-Rezeptoren und präsynaptischen Muscarinrezeptoren moduliert die Transmitterfreisetzung in motorischen Nervenendigungen erwachsener Nagetiere.  |  Garcia, N., et al. 2010. J Neurosci. 30: 16514-22. PMID: 21147991

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