Date published: 2025-12-20

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4-P-PDOT (CAS 134865-74-0)

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Alternative Namen:
AH 024; cis-4-Phenyl-2-propionamidotetralin
Anwendungen:
4-P-PDOT ist ein MEL-1B-R Melatoninrezeptor-Antagonist
CAS Nummer:
134865-74-0
Molekulargewicht:
279.38
Summenformel:
C19H21NO
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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4-P-PDOT (4-Phenyl-2-propionamidotetralin) ist eine synthetische Verbindung, die für ihre biologische Aktivität als selektiver Antagonist des Melatonin MT2-Rezeptors bekannt ist. Melatoninrezeptoren, zu denen die Subtypen MT1 und MT2 gehören, sind Teil der G-Protein-gekoppelten Rezeptor (GPCR)-Familie und werden durch das Hormon Melatonin aktiviert. Diese Rezeptoren spielen eine entscheidende Rolle bei der Regulation von zirkadianen Rhythmen, Schlaf-Wach-Zyklen und verschiedenen anderen physiologischen Prozessen.


4-P-PDOT (CAS 134865-74-0) Literaturhinweise

  1. Eine verbesserte Synthese von cis-4-Phenyl-2-propionamidotetralin (4-P-PDOT): ein selektiver MT(2)-Melatoninrezeptor-Antagonist.  |  Lucarini, S., et al. 2008. Org Biomol Chem. 6: 147-50. PMID: 18075659
  2. Definition der stereochemischen Anforderungen für MT2-selektive Antagonisten und partielle Agonisten durch Untersuchung von 4-Phenyl-2-propionamidotetralin-Derivaten.  |  Bedini, A., et al. 2011. J Med Chem. 54: 8362-72. PMID: 22047556
  3. Der Einfluss der Melatoninrezeptor-Antagonisten Luzindol und 4-Phenyl-2-propionamidotetralin (4-P-PDOT) auf die melatoninabhängige Freisetzung von Vasopressin und adrenocorticotropem Hormon (ACTH) aus dem hypothalamo-hypophysären System der Ratte. In vitro und in vivo Studien.  |  Juszczak, M., et al. 2014. J Physiol Pharmacol. 65: 777-84. PMID: 25554981
  4. Die Rolle der Melatonin-Membranrezeptoren bei der melatoninabhängigen Oxytocin-Sekretion aus dem hypothalamo-neurohypophysialen System der Ratte - ein in vitro- und in vivo-Ansatz.  |  Juszczak, M., et al. 2016. Endokrynol Pol. 67: 507-514. PMID: 26884304
  5. Stimulierende Effekte von Melatonin auf die In-vitro-Reifung von Schweinen werden durch den MT2-Rezeptor vermittelt.  |  Lee, S., et al. 2018. Int J Mol Sci. 19: PMID: 29861447
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  8. Melatonin verhindert den Knorpelabbau bei Osteoarthritis im Frühstadium durch Aktivierung der miR-146a/NRF2/HO-1-Achse.  |  Zhou, X., et al. 2022. J Bone Miner Res. 37: 1056-1072. PMID: 35147250
  9. Melatonin hemmt die NF-κB/CREB/Runx2-Signalübertragung und lindert die Aortenklappenverkalkung.  |  Li, SJ., et al. 2022. Front Cardiovasc Med. 9: 885293. PMID: 35795373
  10. Melatonin-Agonisten aus Säugetieren stimulieren Rhomboid-Proteine in Pflanzen.  |  Erland, LAE., et al. 2022. Biomolecules. 12: PMID: 35883439
  11. Melatonin hemmt über die MT2-Rezeptoren die muskulär-schleimhautartigen, dehnungsempfindlichen Afferenzen der Blase.  |  Ramsay, S. and Zagorodnyuk, V. 2022. Sci Rep. 12: 17686. PMID: 36271291
  12. Hohe und niedrige Dosen von Luzindol oder 4-Phenyl-2-propionamidotetralin (4-P-PDOT) heben die Reaktion von Rinder-Granulosazellen auf Melatonin auf.  |  Liu, W., et al. 2023. PeerJ. 11: e14612. PMID: 36684672
  13. Melatoninrezeptoren: Gibt es mehrere Subtypen?  |  Dubocovich, ML. 1995. Trends Pharmacol Sci. 16: 50-6. PMID: 7762083
  14. Melatoninrezeptor-Antagonisten, die zwischen den rekombinanten Subtypen Mel1a und Mel1b des Menschen unterscheiden, werden verwendet, um das pharmakologische Profil des präsynaptischen Heterorezeptors ML1 der Kaninchenretina zu bewerten.  |  Dubocovich, ML., et al. 1997. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 355: 365-75. PMID: 9089668

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4-P-PDOT, 10 mg

sc-361083
10 mg
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4-P-PDOT, 50 mg

sc-361083A
50 mg
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