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Stat3-Inhibitor VIII, 5,15-DPP ist eine zellpermeable Porphyrinverbindung, die Stat3 (STAT3, KD = 880 nM durch SPR) bindet und die durch die SH2-Domäne von Stat3 vermittelte Ligandenbindung (IC50 = 280 nM) und Dimerisierung (~60 % Hemmung bei 50 muM in HEK293) verhindert, während er eine deutlich geringere Aktivität gegen die STAT1-Ligandenbindung (IC50 = 10 muM) und keine Aktivität gegen die Grb2-Ligandenbindung selbst bei Konzentrationen von 20 muM zeigt. Stat3-Inhibitor VIII, 5,15-DPP-Vorbehandlung (50 muM) von MDA-MB-468-Kulturen hemmt nachweislich stark die IL-6-induzierte Stat3-, aber nicht die STAT1/5a/5b-Kerntranslokation (um >90%) und die nukleare Stat3-c-myc-Promotor-Bindungsaktivität, was zu einer Verringerung des zellulären c-myc-Proteinspiegels um mehr als 90% führt.
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| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
3,5-Dichloro-4-methoxybenzaldehyde, 500 mg | sc-313679 | 500 mg | $260.00 |