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PP1 Analog II, 1NM-PP1 ist ein zellpermeables PP1-Analogon, das als potenter und selektiver Inhibitor von mutierten Kinasen gegenüber ihren Wildtyp-Vorläufern wirkt. Es ist ein Inhibitor von Kinasen, die durch eine einzige Basensubstitution so mutiert wurden, dass sie im Vergleich zur Wildtyp-Kinase "analogsensitiv" sind. Das PP1-Analog II, 1NM-PP1, wurde zunächst entwickelt, um v-Src-as1 mit einer I338G-Substitution optimal zu hemmen, und zwar vorzugsweise gegenüber v-Src (IC50 = 4,2 nM bzw. 28 muM). Die homologe Mutation in anderen Kinasen führte zu einer ähnlichen analogen Empfindlichkeit (z. B. IC50 = 3,2 nM für c-Fyn-as1 versus 1,0 muM für c-Fyn 5,0 nM für CDK2-as1 versus 29 muM für CDK2 8,0 nM für CAMKII-as1 versus 24 muM für CAMKII). Dieser Ansatz wurde verwendet, um die Funktionen verschiedener Kinasen sowohl in Säugetier- als auch in Hefesystemen aufzuklären. Darüber hinaus kann er Mutanten von Ire1, einer Transmembrankinase, aktivieren.
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| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
3-[(4-Fluorobenzyl)oxy]-2-thiophenecarboxylic acid, 500 mg | sc-310526 | 500 mg | $198.00 | |||
3-[(4-Fluorobenzyl)oxy]-2-thiophenecarboxylic acid, 1 g | sc-310526A | 1 g | $269.00 |