Date published: 2025-9-8

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2-Hydroxysaclofen (CAS 117354-64-0)

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Alternative Namen:
(RS)-3-Amino-2-(4-chlorophenyl)-2-hydroxypropyl-sulfonic acid
Anwendungen:
2-Hydroxysaclofen ist ein selektiver GABAB-Antagonist
CAS Nummer:
117354-64-0
Molekulargewicht:
265.71
Summenformel:
C9H12ClNO4S
Ergänzende Informationen:
Dieses Produkt wird als Gefahrgut eingestuft und unterliegt möglicherweise zusätzlichen Versandkosten.
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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2-Hydroxysaclofen ist ein Sulfonanalogon von Baclofen, das als selektiver GABAB-Antagonist wirkt. 2-Hydroxysaclofen wirkt als Antagonist, indem es die Amplitude der erregenden postsynaptischen Potenziale (EPSPs) in den hippocampalen CA1-Pyramidenneuronen reduziert. Studien deuten darauf hin, dass 2-Hydroxysaclofen Baclofen aus dem Bindungsort des GABAB verdrängt, indem die offensichtliche Dichte und Affinität der Bindungsstellen reduziert werden. Diese Studien deuten darauf hin, dass 2-Hydroxysaclofen möglicherweise ein nützliches Werkzeug zur Bestimmung der physiologischen Bedeutung zentraler Baclofen-Rezeptoren sein kann.


2-Hydroxysaclofen (CAS 117354-64-0) Literaturhinweise

  1. 2-Hydroxysaclofen, ein potenter GABAB-Rezeptor-Antagonist, stimuliert die luteinisierende Hormonsekretion bei weiblichen Ratten.  |  Akema, T. and Kimura, F. 1991. Brain Res. 546: 143-5. PMID: 1649666
  2. Rolle der GABA-B-Rezeptoren beim Endomorphin-1-, aber nicht beim Endomorphin-2-induzierten Dopamin-Efflux im Nucleus accumbens von frei beweglichen Ratten.  |  Saigusa, T., et al. 2008. Eur J Pharmacol. 581: 276-82. PMID: 18206140
  3. Der GABA-B-Antagonist 2-Hydroxysaclofen kehrt die Wirkung von Baclofen auf die diskriminierenden Reizeffekte von D-Amphetamin im Verfahren der konditionierten Geschmacksaversion um.  |  Miranda, F., et al. 2009. Pharmacol Biochem Behav. 93: 25-30. PMID: 19361543
  4. Wirkung von 2-Hydroxy-Saclofen, einem Antagonisten der GABAB-Wirkung, auf die Bindung von Baclofen und anderen Rezeptor-Liganden im Ratten-Großhirn.  |  al-Dahan, MI., et al. 1990. Brain Res. 526: 308-12. PMID: 2175242
  5. Auswirkungen von GABAB-Rezeptor-Agonisten und -Antagonisten auf die Regulierung des Blutzuckerspiegels bei Mäusen.  |  Bonaventura, MM., et al. 2012. Eur J Pharmacol. 677: 188-96. PMID: 22210053
  6. Baclofen und 2-Hydroxysaclofen modifizieren die akute hypolokomotive und antinozizeptive Wirkung von Nikotin.  |  Varani, AP., et al. 2014. Eur J Pharmacol. 738: 200-5. PMID: 24886886
  7. Nikotin-induzierte molekulare Veränderungen werden durch die GABAB-Rezeptor-Aktivität moduliert.  |  Varani, AP., et al. 2018. Addict Biol. 23: 230-246. PMID: 28419642
  8. 2-Hydroxy-Saclofen: ein verbesserter Antagonist an zentralen und peripheren GABAB-Rezeptoren.  |  Kerr, DI., et al. 1988. Neurosci Lett. 92: 92-6. PMID: 2847092
  9. Baclofen-Antagonismus durch 2-Hydroxy-Saclofen im Katzen-Rückenmark.  |  Curtis, DR., et al. 1988. Neurosci Lett. 92: 97-101. PMID: 2847093
  10. Beteiligung von GABAB-Rezeptoren der parafazialen Atmungsgruppe an der Regulierung der Atmung bei Ratten.  |  Kovaleva, TE. and Vedyasova, OA. 2019. Bull Exp Biol Med. 168: 24-27. PMID: 31745683
  11. 2-Hydroxy-Saclofen führt zu einer durch Phaclofen reversiblen Verringerung der Amplitude von Spike-Populationen im Hippocampus-Schnipsel der Ratte.  |  Caddick, SJ., et al. 1995. Eur J Pharmacol. 274: 41-6. PMID: 7768279
  12. Supraspinale Analgesie durch Delta-2-Opioid-Agonisten bei Swiss-Webster-Mäusen ist an spinalen GABAA-Rezeptoren beteiligt.  |  Rady, JJ. and Fujimoto, JM. 1996. Pharmacol Biochem Behav. 54: 363-9. PMID: 8743596
  13. Das (S)-Enantiomer von 2-Hydroxysaclofen ist der aktive GABAB-Rezeptor-Antagonist in zentralen und peripheren Präparaten.  |  Kerr, DI., et al. 1995. Eur J Pharmacol. 287: 185-9. PMID: 8749034

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2-Hydroxysaclofen, 2.5 mg

sc-202011
2.5 mg
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2-Hydroxysaclofen, 5 mg

sc-202011A
5 mg
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