Date published: 2025-10-30

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2-Hydroxy-flutamide (CAS 52806-53-8)

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Alternative Namen:
2-Hydroxyflutamide; Hydroxyniphtholide; Sch 16423
Anwendungen:
2-Hydroxy-flutamide hemmt die Vermehrung des durch Östradiol ausgelösten Wachstums von MCF-7-Brustkrebszellen
CAS Nummer:
52806-53-8
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
292.21
Summenformel:
C11H11F3N2O4
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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2-Hydroxy-Flutamid ist ein Metabolit von Flutamid, der die Proliferation von Estradiol-induziertem Wachstum von MCF-7-Brustkrebszellen hemmt. 2-Hydroxyflutamid ist ein Hemmstoff von AR. 2-Hydroxyflutamid, ein potenter Androgenrezeptor-Antagonist, weist einen IC50-Wert von 15 nM auf. Als Metabolit von Flutamid besitzt es antiproliferative Eigenschaften, mildert jedoch die Induktion der Granulosazell-Apoptose, wenn hohe Testosteronspiegel vorhanden sind. 2-Hydroxyflutamid ist der primäre Metabolit, der beim Metabolismus von Flutamid, einem nicht-steroidalen Antiandrogen, durch die Cytochrom P450 (CYP)-Isoformen CYP1A2 und CYP3A4 entsteht.


2-Hydroxy-flutamide (CAS 52806-53-8) Literaturhinweise

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  2. Hydroxypropyl-beta-cyclodextrin-Flutamid-Einschlusskomplex. II. Orale und intravenöse Pharmakokinetik von Flutamid bei der Ratte.  |  Zuo, Z., et al. 2002. J Pharm Pharm Sci. 5: 292-8. PMID: 12553899
  3. Saccharomyces cerevisiae-Intervention zur Linderung der Flutamid-induzierten Hepatotoxizität bei männlichen Ratten.  |  Mannaa, F., et al. 2005. Pharmazie. 60: 689-95. PMID: 16222870
  4. Metabolismus und hepatische Toxizität von Flutamid in Cytochrom P450 1A2 Knockout SV129 Mäusen.  |  Matsuzaki, Y., et al. 2006. J Gastroenterol. 41: 231-9. PMID: 16699857
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  10. Die Pharmakokinetik von Flutamid und seinen wichtigsten Metaboliten nach einer oralen Einzeldosis und während einer chronischen Behandlung.  |  Schulz, M., et al. 1988. Eur J Clin Pharmacol. 34: 633-6. PMID: 3169114
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  12. Die intrazelluläre Verteilung von Vinclozolin und seinen Metaboliten beeinflusst die durch 5α-Dihydrotestosteron (DHT) induzierte PSA-Sekretion in LNCaP-Zellen unterschiedlich.  |  Marcoccia, D., et al. 2022. Reprod Toxicol. 111: 83-91. PMID: 35595151
  13. Hemmende Wirkung von Hydroxyflutamid plus Tamoxifen auf das Östradiol-induzierte Wachstum von MCF-7-Brustkrebszellen.  |  Di Monaco, M., et al. 1995. J Cancer Res Clin Oncol. 121: 710-4. PMID: 7499441
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2-Hydroxy-flutamide, 10 mg

sc-205574
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