Date published: 2025-9-10

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2-[(3-chlorophenyl)methyl]-5-hydroxy-1H-benz[g]indole-3-carboxylic acid, ethyl ester (CAS 1159576-98-3)

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CAS Nummer:
1159576-98-3
Molekulargewicht:
379.8
Summenformel:
C22H18ClNO3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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5-Lipoxygenase (5-LO) initiiert die Synthese von Leukotrienen (LTs) aus Arachidonsäure, hauptsächlich in bestimmten Leukozytenpopulationen. Ein potenter, reversibler Inhibitor der 5-LO, sowohl in zellfreien Assays (IC50 = 86 nM) als auch in intakten Neutrophilen (IC50 = 230 nM). Es verhindert die Produktion von LTs im Vollblut, unabhängig davon, ob 5-LO mit dem Calciumionophor A23187 (IC50 = 1,6 μM) oder mit Formylpeptid (fMLP) nach dem Priming mit Lipopolysaccharid (IC50 = 830 nM) aktiviert wird. Bei Ratten, die einer Carrageenan-induzierten Rippenfellentzündung ausgesetzt waren, reduziert CAY10606 sowohl die LT-Biosynthese als auch die Entzündungsreaktion erheblich.


2-[(3-chlorophenyl)methyl]-5-hydroxy-1H-benz[g]indole-3-carboxylic acid, ethyl ester (CAS 1159576-98-3) Literaturhinweise

  1. Strukturelle Optimierung und biologische Bewertung von 2-substituierten 5-Hydroxyindol-3-Carboxylaten als potente Inhibitoren der menschlichen 5-Lipoxygenase.  |  Karg, EM., et al. 2009. J Med Chem. 52: 3474-83. PMID: 19492852
  2. Ein auf Fluoreszenz basierender Test zur Messung des Redoxpotentials von 5-Lipoxygenase-Inhibitoren.  |  Lee, S., et al. 2014. PLoS One. 9: e87708. PMID: 24498359

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