17-trifluoromethylphenyl-13,14-dihydro trinor Prostaglandin F1α (CAS 1027401-98-4)
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Viele 17-Aryl-Trinor- und 16-Aryloxy-Tetranor-Prostaglandin F2α-Derivate sind für die Behandlung des Glaukoms zugelassen(1,2,3). Diese "Ring"-Prostaglandin (PG)-Analoga haben eine bessere Wirksamkeit als die PG mit einer unteren n-Alkyl-Seitenkette. Von diesen haben diejenigen, bei denen die 13,14-Doppelbindung hydriert wurde, eine relativ gute Wirksamkeit, weisen aber eine deutlich geringere Inzidenz lokaler reizender Nebenwirkungen auf(4). 17-Trifluormethylphenyl-13,14-dihydro trinor PGF1α (17-TFM-PGF1α) ist ein typisches "Ring"-Analogon, das an den Trifluormethyl-Phenoxy-Ring von Travoprost erinnert. Die a-Kette von 17-TFM-PGF1α ist gesättigt, was diese Verbindung zu einem formalen Mitglied der einreihigen PGs macht. Jüngste Arbeiten haben gezeigt, dass diese Modifikation in der "Ring"-Serie der Analoga kaum Auswirkungen auf die FP-Rezeptorbindung hat(5). Es wird erwartet, dass 17-TFM-PGF1α als okuläres Hypotensivum wie die freie Säure von Latanoprost wirken würde.
17-trifluoromethylphenyl-13,14-dihydro trinor Prostaglandin F1α (CAS 1027401-98-4) Literaturhinweise
- Synthese und In-vitro-Bewertung von selektiven Prostaglandinanaloga für menschliche FP-Rezeptoren. | deLong, MA., et al. 2000. Bioorg Med Chem Lett. 10: 1519-22. PMID: 10915040
- Von PGF(2alpha)-Isopropylester zu Latanoprost: ein Rückblick auf die Entwicklung von Xalatan: die Proctor Lecture. | Stjernschantz, JW. 2001. Invest Ophthalmol Vis Sci. 42: 1134-45. PMID: 11328719
- Die Pharmakologie von Bimatoprost (Lumigan). | Woodward, DF., et al. 2001. Surv Ophthalmol. 45 Suppl 4: S337-45. PMID: 11434936
- Phenyl-substituierte Prostaglandine: potente und selektive Antiglaukom-Wirkstoffe. | Resul, B., et al. 1993. J Med Chem. 36: 243-8. PMID: 8423596
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17-trifluoromethylphenyl-13,14-dihydro trinor Prostaglandin F1α, 1 mg | sc-223181 | 1 mg | $62.00 | |||
17-trifluoromethylphenyl-13,14-dihydro trinor Prostaglandin F1α, 5 mg | sc-223181A | 5 mg | $282.00 |