Date published: 2025-9-9

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17-DMAP-GA

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Anwendungen:
17-DMAP-GA ist ein wasserlösliches Analogon von Geldanamycin und ein Inhibitor von HSP90
Molekulargewicht:
631
Summenformel:
C33H50N4O8
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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17-DMAP-GA gehört zu einer Reihe von Geldanamycin-Analoga, die aufgrund ihrer Bindungsaffinität zu Hsp90 und ihrer Wasserlöslichkeit synthetisiert wurden. Es wurde gezeigt, dass 17-DMAP-GA das Wachstum von Krebszellen stark hemmt (IC50 unter 100 nM). Seine Bindungsaffinität zu Hsp90 war nicht wesentlich beeinträchtigt, während seine Wasserlöslichkeit im Vergleich zu 17-AAG stark verbessert war.


17-DMAP-GA Literaturhinweise

  1. Synthese und biologische Aktivitäten von neuen 17-Aminogeldanamycin-Derivaten.  |  Tian, ZQ., et al. 2004. Bioorg Med Chem. 12: 5317-29. PMID: 15388159
  2. Chemogenomische Analyse identifiziert Geldanamycine als Substrate und Inhibitoren von ABCB1.  |  Huang, Y., et al. 2007. Pharm Res. 24: 1702-12. PMID: 17457659
  3. Der Cystin-Glutamat-Transporter SLC7A11 vermittelt die Resistenz gegen Geldanamycin, aber nicht gegen 17-(Allylamino)-17-demethoxygeldanamycin.  |  Liu, R., et al. 2007. Mol Pharmacol. 72: 1637-46. PMID: 17875604
  4. Pharmakogenomischer Ansatz enthüllt MRP1 (ABCC1)-vermittelte Resistenz gegen Geldanamycine.  |  Pham, AN., et al. 2009. Pharm Res. 26: 936-45. PMID: 19067123
  5. Geldanamycin und seine Derivate hemmen das Wachstum von Myelomzellen und vermindern die Expression des MET-Rezeptors.  |  Jurczyszyn, A., et al. 2014. J Cancer. 5: 480-90. PMID: 24959301
  6. Wirkung von Hitzestress und Hsp90-Hemmung auf T-Typ-Calciumströme und spannungsabhängige Kaliumströme in Leydig-Zellen.  |  Tenorio, BM., et al. 2019. J Therm Biol. 84: 1-7. PMID: 31466741

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