15(R)-17-phenyl trinor Prostaglandin F2α (CAS 41639-71-8)
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17-Phenyltrinor Prostaglandin F2α N-Ethylamid (17-Phenyltrinor PGF2α N-Ethylamid) ist ein Prostaglandin-Analogon der F-Reihe, das unter dem Allergan-Handelsnamen Bimatoprost für die Verwendung als augensenkendes Medikament zugelassen ist.1 Untersuchungen haben gezeigt, dass Bimatoprost in der menschlichen Hornhaut durch eine Amidase-Enzymaktivität in die entsprechende freie Säure umgewandelt wird, wobei die Umwandlungsrate bei etwa 25 µg/Kornea/24 Stunden liegt.2 Die freie Säure, 17-Phenyltrinor-PGF2α, ist ein potenter FP-Rezeptor-Agonist.3,4 15(R)-17-Phenyltrinor-PGF2α ist das 15-epi- oder "unnatürliche" Isomer dieses aktiven Metaboliten der freien Säure. Es hat eine wesentlich geringere FP-Rezeptor-vermittelte Aktivität, die im Allgemeinen 1,5 bis 2 Logarithmen geringer ist als die des 15(S)-Isomers.5 In Human- und Tiermodellen des Glaukoms korrespondiert die FP-Rezeptor-Agonistenaktivität sehr eng mit der intraokularen hypotensiven Aktivität.
15(R)-17-phenyl trinor Prostaglandin F2α (CAS 41639-71-8) Literaturhinweise
- Die Pharmakologie von Bimatoprost (Lumigan). | Woodward, DF., et al. 2001. Surv Ophthalmol. 45 Suppl 4: S337-45. PMID: 11434936
- Die Hydrolyse von Bimatoprost im Hornhautgewebe erzeugt einen starken Prostanoid-FP-Rezeptor-Agonisten. | Maxey, KM., et al. 2002. Surv Ophthalmol. 47 Suppl 1: S34-40. PMID: 12204699
- Klonierung des Prostaglandin-F2-Alpha-Rezeptors der Ratte und des Menschen und die Expression des Prostaglandin-F2-Alpha-Rezeptors der Ratte. | Lake, S., et al. 1994. FEBS Lett. 355: 317-25. PMID: 7988697
- Phenyl-substituierte Prostaglandine: potente und selektive Antiglaukom-Wirkstoffe. | Resul, B., et al. 1993. J Med Chem. 36: 243-8. PMID: 8423596
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15(R)-17-phenyl trinor Prostaglandin F2α, 1 mg | sc-205030 | 1 mg | $60.00 | |||
15(R)-17-phenyl trinor Prostaglandin F2α, 5 mg | sc-205030A | 5 mg | $270.00 |