13,14-dihydro-15(R,S)-hydroxy-16,16-difluoro Prostaglandin E1-d4
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PGE1 wird durch den Metabolismus von Dihomo-γ-Linolensäure (DGLA) über den Cyclooxygenaseweg gebildet. PGE1 hemmt die Thrombozytenaggregation (IC50 = 40 nM) und erhöht die Gefäßerweiterung.13,14-Dihydro-16,16-difluor-PGE1 ist ein biologisch aktiver Metabolit von PGE1, der die Thrombozytenaggregation mit vergleichbarer Wirksamkeit wie die Ausgangsverbindung hemmt. Es ist zu erwarten, dass die Hinzufügung von zwei elektronenziehenden Fluoratomen, die das Molekül gegen hydrolytische Spaltung stabilisieren sollten, den Abbau in vivo verzögert. 13,14-Dihydro-15(R,S)-hydroxy-16,16-difluoro PGE1-3,3',4,4'-d4) enthält vier Deuteriumatome an den Positionen 3, 3', 4 und 4'. Es ist zur Verwendung als interner Standard für die Quantifizierung von 13,14-Dihydro-15(R,S)-hydroxy-16,16-difluoro Prostaglandin E1 durch GC- oder LC-Massenspektrometrie (MS) bestimmt.
13,14-dihydro-15(R,S)-hydroxy-16,16-difluoro Prostaglandin E1-d4 Literaturhinweise
- Über den Metabolismus von Prostaglandin E1, das menschlichen Freiwilligen intravenös verabreicht wird. | Peskar, BA., et al. 1991. J Physiol Pharmacol. 42: 327-31. PMID: 1793892
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- Vergleich der hemmenden Wirkung von E-Prostaglandinen in plättchenreichem Plasma von Mensch und Kaninchen und gewaschenen Blutplättchen. | Kobzar, G., et al. 1993. Comp Biochem Physiol C Comp Pharmacol Toxicol. 106: 489-94. PMID: 7904921
- Die Wirkung von pulmonalen Metaboliten der Prostaglandine E1, E2 und F2alpha auf die ADP-induzierte Aggregation von menschlichen und Kaninchen-Thrombozyten [Verfahren]. | Westwick, J. 1976. Br J Pharmacol. 58: 297P-298P. PMID: 974413
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13,14-dihydro-15(R,S)-hydroxy-16,16-difluoro Prostaglandin E1-d4, 25 µg | sc-287299 | 25 µg | $80.00 | |||
13,14-dihydro-15(R,S)-hydroxy-16,16-difluoro Prostaglandin E1-d4, 50 µg | sc-287299A | 50 µg | $152.00 |