V1RA9-Inhibitoren sind eine Kategorie von chemischen Wirkstoffen, die sich durch ihre Fähigkeit auszeichnen, selektiv an den V1RA9-Rezeptor zu binden, eine fiktive Proteinstruktur, die sich auf der Oberfläche bestimmter Zelltypen befindet. Diese Rezeptoren gehören zu einer größeren Familie, die eine wesentliche Rolle bei der Steuerung der zellulären Kommunikationswege spielt, indem sie verschiedene physiologische Reaktionen durch Aktivierung oder Hemmung spezifischer zellulärer Funktionen reguliert. Die Inhibitoren wirken, indem sie sich an diese Rezeptoren anlagern, was wiederum deren normale Funktion moduliert.
Die Entwicklung von V1RA9-Inhibitoren ist ein anspruchsvolles Unterfangen, bei dem die Notwendigkeit einer präzisen Interaktion mit dem aktiven Zentrum des V1RA9-Rezeptors im Vordergrund steht. Diese Spezifität ist von entscheidender Bedeutung, da sie die Selektivität des Inhibitors gewährleistet und die Wahrscheinlichkeit einer Bindung an andere Rezeptortypen, die zu unspezifischen Wirkungen führen könnte, minimiert. Das Streben nach der Perfektionierung dieser Verbindungen erfordert ein tiefes Verständnis der Struktur-Wirkungs-Beziehungen (SAR), bei denen Chemiker bewerten, wie verschiedene strukturelle Veränderungen des Hemmstoffmoleküls seine Affinität für den Rezeptor und seine Stabilität in einem biologischen Kontext beeinflussen. Diese strukturellen Veränderungen können von Änderungen der Molekülgröße und der dreidimensionalen Form bis hin zur Verteilung der elektrostatischen Ladungen reichen, die insgesamt die Bindungsdynamik zwischen dem Hemmstoff und dem Rezeptor beeinflussen. Der iterative Prozess der Entwicklung von V1RA9-Inhibitoren umfasst einen sorgfältigen Zyklus von Design, Synthese und Analyse, um die Spezifität und das Funktionsprofil der Verbindung zu verfeinern.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
Losartan ist ein Angiotensin-II-Rezeptorblocker, der den Angiotensin-II-Rezeptor vom Typ 1 (AT1) hemmt. V1RA9, eine Variante des AT1-Rezeptors, wird funktionell gehemmt, da Losartan verhindert, dass Angiotensin II seine vasokonstriktorische Wirkung entfaltet, was eine direkte Hemmung der Aktivität von V1RA9 darstellt. | ||||||
Telmisartan | 144701-48-4 | sc-204907 sc-204907A | 50 mg 100 mg | $71.00 $92.00 | 8 | |
Telmisartan ist ein weiterer Angiotensin-II-Rezeptorantagonist, der selektiv den AT1-Rezeptor hemmt. Durch die Blockierung der Bindung von Angiotensin II führt Telmisartan zu einer Verringerung der V1RA9-Aktivität und reduziert so seine Signal- und Vasokonstriktionsfunktionen. | ||||||
Candesartan | 139481-59-7 | sc-217825 sc-217825B sc-217825A | 10 mg 100 mg 1 g | $46.00 $92.00 $148.00 | 6 | |
Candesartan ist ein Angiotensin-Rezeptorblocker (ARB), der durch Blockieren des AT1-Rezeptors wirkt und zu einer Verringerung der nachgeschalteten Signalübertragung und der durch V1RA9 vermittelten physiologischen Reaktionen führt, einschließlich Vasokonstriktion und Aldosteronsekretion. | ||||||
Valsartan | 137862-53-4 | sc-220362 sc-220362A sc-220362B | 10 mg 100 mg 1 g | $39.00 $90.00 $120.00 | 4 | |
Valsartan ist ein weiteres ARB, das den AT1-Rezeptor hemmt und dadurch die Funktion von V1RA9 verringert. Es verhindert, dass Angiotensin II seine Signalwege aktiviert, zu denen die Regulierung des Blutdrucks und des Flüssigkeitshaushalts gehören. | ||||||
Eprosartan | 133040-01-4 | sc-207631 | 10 mg | $166.00 | 1 | |
Eprosartan ist ein ARB, der AT1-Rezeptoren kompetitiv hemmt, was zu einer direkten Abnahme der V1RA9-Funktion führt. Seine Wirkung blockiert die vasokonstriktorischen und Aldosteron-sekretierenden Effekte von Angiotensin II. | ||||||
Irbesartan | 138402-11-6 | sc-218603 sc-218603A | 10 mg 50 mg | $104.00 $297.00 | 3 | |
Irbesartan ist ein Medikament, das den AT1-Rezeptor blockiert. Durch die Hemmung dieses Rezeptors reduziert Irbesartan effektiv die funktionelle Aktivität von V1RA9, indem es die durch Angiotensin II induzierte Signaltransduktion verhindert. | ||||||
Azilsartan | 147403-03-0 | sc-503231 sc-503231A sc-503231B sc-503231C sc-503231D sc-503231E | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg 1 g | $140.00 $180.00 $230.00 $370.00 $490.00 $781.00 | ||
Azilsartan ist ein ARB, der den AT1-Rezeptor hemmt, was zu einer Verringerung der V1RA9-vermittelten Vasokonstriktion führt. Dies wird durch die Blockierung der Wirkung von Angiotensin II erreicht, das ein wichtiger Regulator des Blutdrucks ist. |