TREK-2 (KCNK10) Aktivatoren

Gängige TREK-2 Activators sind unter underem Arachidonic Acid (20:4, n-6) CAS 506-32-1 und BL-1249 CAS 18200-13-0.

TREK-2 (KCNK10) gehört zur Familie der Zwei-Poren-Domänen-Kaliumkanäle (K2P-Kanäle), die eine zentrale Rolle bei der Einstellung des Ruhemembranpotenzials und der allgemeinen zellulären Erregbarkeit spielen. Diese Kanäle tragen zu den Leck-Kalium-Strömen in Neuronen bei und werden charakteristischerweise durch verschiedene physikalische und chemische Reize beeinflusst. Daher sind TREK-2-Kanäle zu einem spannenden Forschungsgebiet in der Zellphysiologie und -biophysik geworden.

TREK-2-Aktivatoren sind Moleküle, die die Funktion des KCNK10-Kanals verstärken oder seine Expression hochregulieren können. Es wurden mehrere Verbindungen und Bedingungen identifiziert oder vorgeschlagen, die TREK-2-Aktivität zu modulieren. Arachidonsäure, ein Fettsäuremolekül, aktiviert bekanntermaßen einige K2P-Kanäle, was auf seine Rolle bei der Modulation von TREK-2-Kanälen hindeutet. Darüber hinaus sind bestimmte Mitglieder der TREK-Kanalfamilie, einschließlich TREK-2, mechanosensitiv. Das bedeutet, dass eine mechanische Dehnung oder Membranverformung zur Aktivierung dieser Kanäle führen kann. Außerdem deutet die Thermosensitivität der Kanäle darauf hin, dass Temperaturänderungen ihre Aktivität modulieren könnten. Von einigen anderen Mitgliedern der K2P-Kanalfamilie ist bekannt, dass sie durch pH-Änderungen aktiviert werden, die auch TREK-2 beeinflussen könnten. Verbindungen wie BL-1249, von denen bekannt ist, dass sie TREK-1, ein weiteres Mitglied der K2P-Familie, aktivieren, legen nahe, dass ähnliche Moleküle auch TREK-2 beeinflussen könnten. Angesichts der strukturellen und funktionellen Ähnlichkeiten zwischen den Mitgliedern der TREK-Unterfamilie könnten Moleküle wie ML67-33, die andere TREK-Kanäle aktivieren, auch Auswirkungen auf die Aktivierung von TREK-2 haben.