Tensin Aktivatoren

Gängige Tensin Activators sind unter underem Dexamethasone CAS 50-02-2, PMA CAS 16561-29-8, Retinoic Acid, all trans CAS 302-79-4, Hydrocortisone CAS 50-23-7 und Lithium CAS 7439-93-2.

Tenrl-Aktivatoren sind eine Gruppe von Verbindungen, die dazu dienen, die funktionelle Aktivität von Tenrl, einem am cAMP-abhängigen Proteinkinaseweg (PKA) beteiligten Protein, zu erhöhen. Die oben aufgeführten Verbindungen wirken in erster Linie durch die Erhöhung des intrazellulären cAMP-Spiegels, der anschließend zur Aktivierung von PKA führt. Die Rolle von Tenrl in diesem PKA-Stoffwechselweg bedeutet, dass ein erhöhter cAMP-Spiegel und die anschließende PKA-Aktivierung seine funktionelle Aktivität verstärken. Zu den Aktivatoren gehören Forskolin, ein starker Aktivator der Adenylylzyklase, und 8-Bromo-cAMP, ein zelldurchlässiges cAMP-Analogon. Beide erhöhen den intrazellulären cAMP-Spiegel, was zu einer PKA-Aktivierung führt. IBMX und Rolipram, Inhibitoren der Phosphodiesterase, verhindern den Abbau von cAMP, wodurch der intrazelluläre Spiegel steigt und PKA aktiviert wird.

Andere, darunter Epinephrin, Isoproterenol, Dopamin, Histamin, Salbutamol, Prostaglandin E2 (PGE2), Glucagon und Terbutalin, wirken als Rezeptoragonisten. Sie binden an ihre jeweiligen Rezeptoren, was zu einem Anstieg des intrazellulären cAMP-Spiegels führt, der wiederum eine PKA-Aktivierung und eine verstärkte Tenrl-Aktivität zur Folge hat. Obwohl diese Verbindungen unterschiedliche Wirkmechanismen haben, führen sie alle zu einer verstärkten Aktivierung von Tenrl, was die Einbindung des Proteins in verschiedene biochemische Pfade zeigt. Die durch diese Verbindungen ausgelösten erhöhten cAMP-Werte aktivieren PKA, wodurch die funktionelle Aktivität von Tenrl innerhalb des PKA-Wegs verstärkt wird.