Svs1 Aktivatoren

Gängige Svs1 Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, Thapsigargin CAS 67526-95-8 und Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9.

Chemische Aktivatoren von Svs1 können mehrere Signalkaskaden in Gang setzen, die zu einer Phosphorylierung und Aktivierung dieses Proteins führen. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) zum Beispiel kann direkt die Proteinkinase C (PKC) aktivieren, die wiederum Svs1 phosphorylieren und damit aktivieren kann. In ähnlicher Weise erhöhen Forskolin und Isoproterenol den intrazellulären cAMP-Spiegel und aktivieren dadurch die Proteinkinase A (PKA), die ebenfalls Svs1 phosphorylieren und aktivieren kann. Ein Anstieg des intrazellulären Kalziumspiegels ist ein weiterer Weg, über den Svs1 aktiviert werden kann. Ionomycin kann diesen Kalziumspiegel anheben, der dann kalziumempfindliche Kinasen aktiviert, die Svs1 phosphorylieren können. Ebenso kann Thapsigargin den zytosolischen Kalziumspiegel erhöhen und ähnliche auf Kalzium reagierende Wege in Gang setzen, um Svs1 durch Phosphorylierung zu aktivieren.

Zusätzlich zu diesen direkten Kinaseaktivatoren gibt es Chemikalien, die Svs1 in seinem aktiven Zustand halten können, indem sie den Dephosphorylierungsprozess hemmen. Okadainsäure und Calyculin A beispielsweise hemmen die Proteinphosphatasen PP1 bzw. PP2A. Diese Hemmung verhindert die Dephosphorylierung von Svs1 und hält es im Wesentlichen in einem Zustand der anhaltenden Aktivierung. Darüber hinaus kann Epinephrin durch Bindung an adrenerge Rezeptoren eine Signalkaskade in Gang setzen, die den cAMP-Spiegel erhöht und zur Aktivierung von PKA führt, das wiederum Svs1 phosphoryliert und aktiviert. Anisomycin kann stressaktivierte Proteinkinasen (SAPKs) aktivieren, die auf Svs1 einwirken, um dessen Phosphorylierung und Aktivierung zu bewirken. cAMP-Analoga wie Dibutyryl-cAMP und 8-Br-cAMP funktionieren ähnlich, indem sie PKA aktivieren, die Svs1 phosphoryliert und aktiviert. Und schließlich kann H-89 unter bestimmten Bedingungen, unter denen die PKA-Aktivität gestört ist, die PKA-Aktivität normalisieren und so die ordnungsgemäße Phosphorylierung und Aktivierung von Svs1 erleichtern. Diese chemischen Aktivatoren können durch ihre spezifische Wirkung auf verschiedene Kinasen und Phosphatasen die Aktivierung von Svs1 durch Phosphorylierung sicherstellen.