SUP Inhibitoren

Gängige SUP Inhibitors sind unter underem Imatinib CAS 152459-95-5, Dasatinib CAS 302962-49-8, Nilotinib CAS 641571-10-0, AP 24534 CAS 943319-70-8 und Gefitinib CAS 184475-35-2.

Chemische Inhibitoren des SUP-Proteins wirken durch Unterbrechung verschiedener Signalwege, die für die Rolle des Proteins bei zellulären Prozessen wesentlich sind. Imatinib, Dasatinib, Nilotinib, Bosutinib und Ponatinib sind Beispiele für solche Hemmstoffe, die unter anderem auf die BCR-ABL-Tyrosinkinase abzielen. Durch die Hemmung dieser Kinase blockieren diese Chemikalien wirksam die nachgeschalteten Signalwege, die zur Zellvermehrung und zum Überleben führen. Dasatinib beispielsweise dehnt seine Wirkung auf Kinasen der SRC-Familie aus, während Ponatinib für seine Breitspektrumhemmung bekannt ist, die auch BCR-ABL einschließt. Diese Blockade beeinträchtigt die Fähigkeit des SUP-Proteins, die Zellteilung und das Überleben zu fördern, da die Signalwege, von denen es abhängt, unterbrochen werden. Die Unterbrechung dieser Signalwege durch die chemischen Inhibitoren führt zu einer Verringerung der Funktion des SUP-Proteins, ohne die Expression oder Struktur des Proteins direkt zu beeinflussen.

Zusätzlich zu den BCR-ABL-Inhibitoren richten sich Gefitinib und Erlotinib speziell gegen die Tyrosinkinase des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR). Durch die selektive Hemmung des EGFR beschränken diese Inhibitoren die Aktivierung verschiedener Signalkaskaden, auf die das SUP-Protein für seine Aktivität angewiesen sein kann. In ähnlicher Weise hemmt Lapatinib sowohl die EGFR- als auch die HER2/neu-Tyrosinkinase, wodurch die für die Aktivität des SUP-Proteins notwendige Signalübertragung weiter reduziert wird. Auf einer anderen Ebene zielen Chemikalien wie Sorafenib und Sunitinib auf mehrere Kinasen ab, darunter VEGFR und PDGFR. Diese Kinasen sind von zentraler Bedeutung für Signalwege, die nicht nur das Überleben der Zellen, sondern auch die Angiogenese regulieren, die für die funktionelle Aktivität des SUP-Proteins unerlässlich ist. Pazopanib und Vandetanib tragen ebenfalls zur Hemmung bei, indem sie auf VEGFR, PDGFR, c-Kit bzw. RET-Tyrosinkinase abzielen, was die Vielfalt der Signalwege verdeutlicht, die die Funktion des SUP-Proteins durch ihre Hemmung beeinflussen können.