Sprouty 3 Inhibitoren

Gängige Sprouty 3 Inhibitors sind unter underem U-0126 CAS 109511-58-2, PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6, SB 203580 CAS 152121-47-6 und SP600125 CAS 129-56-6.

Chemische Inhibitoren von Sprouty 3 können über verschiedene Mechanismen wirken, um seine Aktivität innerhalb des MAPK/ERK-Signalwegs zu hemmen. U0126 und PD98059 sind beide spezifische Inhibitoren von MEK1 und MEK2, Schlüsselkinasen im MAPK/ERK-Signalweg, die Sprouty 3 normalerweise hemmt. Durch die Blockierung der MEK-Aktivität verringern diese Chemikalien die Notwendigkeit der hemmenden Wirkung von Sprouty 3, da die Aktivierung des Signalwegs bereits vermindert ist. LY294002 und Wortmannin wirken beide als Inhibitoren von PI3K, einer Kinase, die indirekt den MAPK/ERK-Signalweg reguliert. Durch ihre Wirkung wird die Aktivierung des Weges im Vorfeld eingeschränkt, so dass die Rolle von Sprouty 3 bei der Hemmung dieses Weges weniger entscheidend ist. In ähnlicher Weise zielt SB203580 auf die p38 MAPK ab, und indem es deren Aktivität behindert, reduziert es die integrative Signalgebung, die andernfalls die MAPK/ERK-Signalgebung verstärken könnte, wodurch die Notwendigkeit der hemmenden Funktion von Sprouty 3 verringert wird.

In gleicher Weise hemmen SP600125 und PP2 die Kinasen der JNK- bzw. Src-Familie, die beide den MAPK/ERK-Signalweg modulieren können. Indem sie die Aktivierungssignale über diese Wege verringern, senken die Chemikalien die funktionellen Anforderungen an die Hemmung des Signalwegs durch Sprouty 3. Rapamycin hemmt mTOR, einen Teil des PI3K/AKT-Wegs, der auch den MAPK/ERK-Weg kontrolliert. Die Hemmung von mTOR durch Rapamycin schränkt somit die nachgeschalteten Signalwege ein, die normalerweise durch Sprouty 3 gehemmt würden. SL327, CI-1040 und Dasatinib tragen weiter zur Hemmung des MAPK/ERK-Signalwegs bei, indem sie auf MEK und verschiedene Kinasen abzielen, die in den Signalweg einfließen, und so den Signalinput reduzieren, den Sprouty 3 normalerweise einschränken würde. Und schließlich wirkt Sorafenib auf RAF-Kinasen, die Vorläufer des MAPK/ERK-Signalwegs sind. Durch die Hemmung von RAF senkt Sorafenib die Aktivierung des MAPK/ERK-Stoffwechsels, so dass die funktionelle Hemmung, die normalerweise durch Sprouty 3 bewirkt wird, weniger stark ausgeprägt ist. Jeder dieser Wirkstoffe hemmt spezifische Kinasen oder Signalwege, die mit dem MAPK/ERK-Signalweg verflochten sind, wodurch die funktionelle Bedeutung von Sprouty 3 als Inhibitor innerhalb dieser Signalkaskade minimiert wird.