Sodium Citrate Aktivatoren

Gängige Sodium Citrate Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PMA CAS 16561-29-8, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5 und LY 294002 CAS 154447-36-6.

Natriumcitrat-Aktivatoren umfassen ein breites Spektrum chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von Natriumcitrat in verschiedenen zellulären Signalwegen verbessern. ATP und Magnesiumchlorid sind beispielsweise für die Kinaseaktivität von grundlegender Bedeutung; ersteres dient als Phosphoryldonor, während letzteres für die ATP-Bindung und die Kinasekatalyse entscheidend ist, was wesentlich sein könnte, wenn Natriumcitrat eine Kinase ist oder durch Phosphorylierung reguliert wird. Zyklisches AMP und sein Analogon Dibutyryl-cAMP verstärken durch die Aktivierung von PKA zusammen mit der Aktivierung von PKC durch PMA möglicherweise die Aktivität von Natriumcitrat, indem sie die Phosphorylierung von Natriumcitrat selbst oder von Proteinen in seinem Regulationsnetzwerk fördern. In ähnlicher Weise wirken Ionomycin und Zinksulfat, indem sie den intrazellulären Kalziumspiegel verändern bzw. als enzymatische Kofaktoren dienen, was möglicherweise zur Aktivierung von kalziumabhängigen Kinasen oder zur Stabilisierung der aktiven Konformation von Natriumcitrat führt.

Sildenafilcitrat und Forskolin aktivieren durch die Erhöhung des cGMP- bzw. cAMP-Spiegels indirekt Kinasen, die Natriumcitrat phosphorylieren können, was zu einer Verstärkung seiner Aktivität führt. Die Hemmung von Phosphatasen durch Calyculin A stellt außerdem sicher, dass der phosphorylierte Zustand von Natriumcitrat oder damit verbundenen regulatorischen Proteinen erhalten bleibt.