Date published: 2025-9-12

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SMEK2 Inhibitoren

Gängige SMEK2 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, 5-Iodotubercidin CAS 24386-93-4, SP600125 CAS 129-56-6, LY 294002 CAS 154447-36-6 und U-0126 CAS 109511-58-2.

SMEK2-Inhibitoren gehören zu einer besonderen Klasse chemischer Verbindungen, die darauf abzielen, zelluläre Signalwege zu modulieren, indem sie auf die Small Mother Against Decapentaplegic (SMAD)-Familie, insbesondere die SMAD-spezifische E3-Ubiquitin-Protein-Ligase 2 (SMEK2), abzielen. SMEK2 ist eine kritische Komponente des Transforming-Growth-Factor-beta (TGF-β)-Signalwegs, der bei verschiedenen zellulären Prozessen, einschließlich Zellproliferation, Differenzierung und Apoptose, eine zentrale Rolle spielt. Die Inhibitoren wirken, indem sie die normale Funktion von SMEK2 stören, einer Ubiquitin-Ligase, die den Abbau von SMAD-Proteinen reguliert. SMAD-Proteine sind Transkriptionsfaktoren, die TGF-β-Signale von der Zellmembran in den Zellkern weiterleiten und so die Genexpression und zelluläre Reaktionen beeinflussen.

SMEK2-Inhibitoren sind sorgfältig entwickelte Moleküle mit spezifischen strukturellen Merkmalen, die es ihnen ermöglichen, selektiv mit der aktiven Stelle von SMEK2 zu interagieren. Diese Inhibitoren behindern die enzymatische Aktivität von SMEK2 und verhindern die Ubiquitinierung und den anschließenden Abbau von SMAD-Proteinen. Infolgedessen führt die Hemmung von SMEK2 zu einer veränderten TGF-β-Signalgebung, die sich auf nachgeschaltete Genexpressionsmuster und das Zellverhalten auswirkt. Die Entwicklung von SMEK2-Inhibitoren stellt einen ausgeklügelten Ansatz zur Beeinflussung zellulärer Prozesse dar, die mit dem TGF-β-Signalweg in Verbindung stehen, und bietet ein potenzielles Mittel zur Untersuchung der komplexen Mechanismen, die der zellulären Homöostase und der Reaktion auf äußere Reize zugrunde liegen.

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