SAS10 Aktivatoren

Gängige SAS10 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Rolipram CAS 61413-54-5, IBMX CAS 28822-58-4, (-)-Epinephrine CAS 51-43-4 und Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9.

SAS10-Aktivatoren umfassen eine Reihe von Verbindungen, die verschiedene zelluläre Signalwege beeinflussen, die sich indirekt auf die Aktivität von SAS10 auswirken. Substanzen wie Forskolin, Rolipram und IBMX erhöhen den intrazellulären cAMP-Spiegel, wobei Forskolin dies durch direkte Stimulierung der Adenylatzyklase bewirkt, während Rolipram und IBMX die Phosphodiesterase-Aktivität hemmen. Der daraus resultierende Anstieg des cAMP-Spiegels aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die Substrate phosphorylieren kann, die mit SAS10 interagieren, und so dessen Aktivität verstärkt. In ähnlicher Weise erhöhen Verbindungen wie Epinephrin und Isoproterenol, die adrenerge Rezeptor-Agonisten sind, und Glucagon, das über seinen eigenen Rezeptor wirkt, letztlich alle den cAMP-Spiegel und aktivieren PKA, was wiederum die funktionelle Aktivität von SAS10 beeinflusst.

Andere Verbindungen wie Koffein und Histamin wirken über die Hemmung von Phosphodiesterasen bzw. die Aktivierung von H2-Rezeptoren, was zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels und der PKA-Aktivierung führt. Prostaglandin E2 (PGE2) wirkt auf EP-Rezeptoren, was zu demselben cAMP-abhängigen PKA-Aktivierungsweg führt und möglicherweise die Aktivität von SAS10 beeinflusst. Anisomycin und A23187 (Calcimycin) aktivieren, wenn auch über unterschiedliche Mechanismen, MAPK-Wege bzw. erhöhen den intrazellulären Kalziumspiegel. Beide Wege können zur Aktivierung von Kinasen führen, die möglicherweise mit SAS10 assoziierte Proteine phosphorylieren und so dessen Aktivität verstärken. Ionomycin, wie auch A23187, erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel und kann kalziumabhängige Signalkaskaden aktivieren, die das Potenzial haben, die Aktivität von Proteinen zu modulieren, die mit SAS10 interagieren, was zu dessen funktioneller Aktivierung führt.