SARM Inhibitoren

Gängige SARM Inhibitors sind unter underem Ostarine CAS 841205-47-8, Andarine CAS 401900-40-1 und GW501516 CAS 317318-70-0.

SARM-Inhibitoren sind eine Kategorie von Verbindungen, die auf selektive Androgenrezeptor-Modulatoren (SARMs) abzielen und diese hemmen. Der Androgenrezeptor (AR) ist ein Typ von Kernrezeptor, der durch Bindung eines der androgenen Hormone wie Testosteron oder Dihydrotestosteron aktiviert wird. SARMs sind Wirkstoffe, die die AR-Aktivität in bestimmten Geweben selektiv modulieren, im Gegensatz zu herkömmlichen Androgenen, die ihre Wirkung in vielen Geweben entfalten. SARM-Inhibitoren sind daher so konzipiert, dass sie diese selektive Modulation stören und möglicherweise die Aktivität von Androgenrezeptoren und die damit verbundenen biologischen Signalwege beeinflussen. Diese Inhibitoren können auf verschiedene Weise wirken, um die Aktivität von SARMs zu reduzieren, und die durch den Androgenrezeptor vermittelte Regulation der Genexpression beeinflussen.

Die Mechanismen, durch die SARM-Inhibitoren wirken, können recht komplex sein. Einige können direkt an den Androgenrezeptor binden, mit SARMs konkurrieren und sie daran hindern, ihre Wirkung zu entfalten. Diese kompetitive Hemmung kann die Konformation des Rezeptors verändern und seine Fähigkeit zur Interaktion mit Koaktivatoren oder DNA-Response-Elementen in Zielgenen verringern, was zu einer Abnahme der durch SARMs vermittelten Transkriptionsaktivität führt. Andere SARM-Inhibitoren können die Bindungsaffinität oder Stabilität von SARMs an den AR beeinträchtigen und so indirekt deren Aktivität verringern. Darüber hinaus können einige Inhibitoren die korrekte Faltung oder Reifung des Androgenrezeptors verhindern oder die Fähigkeit des Rezeptors beeinträchtigen, in den Zellkern zu gelangen, wo er die Genexpression beeinflussen kann.