Rock-2 Inhibitoren

Gängige Rock-2 Inhibitors sind unter underem Y-27632 dihydrochloride CAS 129830-38-2, GSK 269962 CAS 850664-21-0, RKI-1447 CAS 1342278-01-6, GSK 429286 CAS 864082-47-3 und H-1152 dihydrochloride CAS 451462-58-1.

Rock-2-Inhibitoren gehören zu einer bestimmten chemischen Klasse, die speziell auf das Enzym Rho-assoziierte Coiled-Coil-Kinase 2 (Rock-2) abzielt und dessen Aktivität hemmt. Rock-2 gehört zur Familie der Serin/Threonin-Kinasen und ist an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt, insbesondere an solchen, die mit der Dynamik des Zytoskeletts und der Zellmigration zusammenhängen. Diese Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie selektiv an das aktive Zentrum des Rock-2-Enzyms binden, wodurch dessen katalytische Aktivität blockiert und nachgeschaltete Signalereignisse, die durch Rock-2 vermittelt werden, verhindert werden. Durch die Hemmung von Rock-2 modulieren diese Verbindungen das komplizierte Gleichgewicht der intrazellulären Signalwege, die die Umstrukturierung des Aktin-Zytoskeletts und die zelluläre Kontraktilität regulieren.

Der genaue Wirkmechanismus besteht in der Beeinflussung der Phosphorylierung nachgeschalteter Ziele von Rock-2, die eine entscheidende Rolle bei der Steuerung der Zellform, -adhäsion und -motilität spielen. Rock-2-Inhibitoren weisen eine hohe Selektivität für Rock-2 auf und minimieren Off-Target-Effekte auf andere Kinasen innerhalb der Zelle. Diese gezielte Hemmung der Rock-2-Aktivität bietet Einblicke in die grundlegenden molekularen Mechanismen, die zellulären Prozessen zugrunde liegen, die auf dem Zytoskelett basieren, und könnte als wertvolles Instrument für die Untersuchung der zellulären Physiologie und der Signalwege in verschiedenen Forschungskontexten dienen.