Rab 28 Aktivatoren

Gängige Rab 28 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Resveratrol CAS 501-36-0, Quercetin CAS 117-39-5, Hesperidin CAS 520-26-3 und Genistein CAS 446-72-0.

Bei den Rab28-Aktivatoren handelt es sich um eine Reihe verschiedener chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von Rab28 indirekt oder direkt verstärken, wobei jede Verbindung mit dem Protein über verschiedene Mechanismen innerhalb der zellulären Signalwege wirkt. Verbindungen wie Forskolin und 8-Bromo-cAMP wirken, indem sie den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöhen, der wiederum PKA aktiviert. PKA kann Rab28 oder assoziierte regulatorische Proteine phosphorylieren, was zu einer Erhöhung der GTPase-Aktivität von Rab28 führen kann, die für seine Rolle beim vesikulären Trafficking und der Fusion entscheidend ist. In ähnlicher Weise binden GTPγS und GTP als GTP-Analogon bzw. natürlicher Ligand an Rab28 und stabilisieren den GTP-gebundenen Zustand von Rab28, wodurch seine aktive Rolle beim Membrantransport gefördert wird. Darüber hinaus wirkt PMA als PKC-Aktivator und könnte die Funktion von Rab28 durch PKC-vermittelte Phosphorylierungspfade verstärken. Brefeldin A könnte durch die Störung der Golgi-Struktur eine zelluläre Reaktion hervorrufen, die die Aktivität von Rab28 erhöht, um den veränderten vesikulären Transport zu kompensieren.

Die Aktivität von Rab28 wird durch Inhibitoren der Proteinprenylierung, wie Farnesyltransferase- und Geranylgeranyltransferase-Inhibitoren, gehemmt. Durch die Blockierung der Lipidmodifikationen von Rab28 könnten diese Inhibitoren den Pool von Rab28 erhöhen. Aktivatoren sind eine Reihe von chemischen Verbindungen, die indirekt oder direkt die funktionelle Aktivität von Rab28 verstärken, wobei jede mit dem Protein über verschiedene Mechanismen innerhalb zellulärer Signalwege interagiert. Verbindungen wie Forskolin und 8-Bromo-cAMP wirken, indem sie den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöhen, der wiederum PKA aktiviert. PKA kann Rab28 oder assoziierte regulatorische Proteine phosphorylieren, was zu einer Erhöhung der GTPase-Aktivität von Rab28 führen kann, die für seine Rolle beim vesikulären Trafficking und der Fusion entscheidend ist. In ähnlicher Weise binden GTPγS und GTP als GTP-Analogon bzw. natürlicher Ligand an Rab28 und stabilisieren den GTP-gebundenen Zustand von Rab28, wodurch seine aktive Rolle beim Membrantransport gefördert wird. Darüber hinaus wirkt PMA als PKC-Aktivator und könnte die Funktion von Rab28 durch PKC-vermittelte Phosphorylierungspfade verstärken. Brefeldin A könnte durch die Störung der Golgi-Struktur eine zelluläre Reaktion hervorrufen, die die Aktivität von Rab28 erhöht, um den veränderten vesikulären Transport zu kompensieren.