Date published: 2025-9-11

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PLEKHH1 Inhibitoren

Gängige PLEKHH1 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Genistein CAS 446-72-0 und Wortmannin CAS 19545-26-7.

PLEKHH1-Inhibitoren sind chemische Verbindungen, die speziell auf das Protein Pleckstrin homology domain-containing family H member 1 (PLEKHH1) abzielen und dessen Aktivität hemmen. PLEKHH1 ist ein multifunktionales Protein, das mit der Organisation des Zytoskeletts und zellulären Signalwegen in Verbindung steht. Es enthält eine Pleckstrin-Homologie-Domäne (PH), die für die Interaktion mit Phosphoinositid-Lipiden in der Plasmamembran verantwortlich ist, und eine Ras-Assoziations-Domäne (RA), die für die Bindung an kleine GTPasen wichtig ist. Die genaue biologische Funktion von PLEKHH1 wird noch erforscht, aber es ist bekannt, dass es eine Rolle bei der Regulierung der Zellstruktur und -bewegung spielt, insbesondere durch seine Fähigkeit, die Aktindynamik zu vermitteln und Zellmigrationsprozesse zu beeinflussen. PLEKHH1-Inhibitoren sind daher wertvolle Hilfsmittel, um die Rolle des Proteins in verschiedenen biochemischen Signalwegen zu untersuchen und zu verstehen, wie seine Aktivität die zelluläre Architektur und Signalkaskaden beeinflusst. Aus chemischer Sicht umfasst die Entwicklung von PLEKHH1-Inhibitoren die Gestaltung von Molekülen, die sich effektiv an die aktiven oder regulatorischen Stellen des Proteins binden können und so dessen Fähigkeit zur Interaktion mit Phosphoinositiden oder anderen Signalmolekülen unterbrechen. Diese Inhibitoren sind in der Regel kleine Moleküle mit spezifischen Strukturmerkmalen, die es ihnen ermöglichen, eine hohe Spezifität und Affinität für PLEKHH1 zu erreichen und dadurch Wechselwirkungen mit anderen Zielen zu reduzieren. Der Designprozess umfasst häufig Studien zur Struktur-Aktivitäts-Beziehung (SAR), bei denen verschiedene chemische Gruppen modifiziert werden, um die Bindungswirksamkeit und -selektivität zu optimieren. Das Verständnis der molekularen Wechselwirkungen zwischen PLEKHH1 und seinen Inhibitoren trägt zu einem umfassenderen Einblick in die Konformationsänderungen des Proteins und die nachgelagerten Auswirkungen seiner Hemmung auf die Dynamik des Zytoskeletts und die intrazelluläre Signalübertragung bei. Die Erforschung von PLEKHH1-Inhibitoren liefert wichtige Informationen für ein besseres Verständnis der zellulären Mechanismen, die von diesem Protein abhängen, insbesondere derjenigen, die mit der Aktinpolymerisation und der Reorganisation des Zytoskeletts zusammenhängen.

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