Date published: 2025-12-21

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PLEKHG4B Inhibitoren

Gängige PLEKHG4B Inhibitors sind unter underem Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Gö 6983 CAS 133053-19-7, ML-7 hydrochloride CAS 110448-33-4 und Y-27632, free base CAS 146986-50-7.

Chemische Inhibitoren von PLEKHG4B können ihren Einfluss über verschiedene molekulare Mechanismen ausüben, die die Funktion des Proteins stören, indem sie in spezifische Signalwege eingreifen, von denen bekannt ist, dass PLEKHG4B Teil davon ist. Wortmannin und LY294002 zum Beispiel sind beides Inhibitoren von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), die eine Schlüsselrolle in intrazellulären Signalwegen spielen, die Zellfunktionen wie Wachstum und Überleben steuern. Diese Inhibitoren können PI3K-abhängige Signalwege blockieren, die wahrscheinlich für die Aktivierung oder Lokalisierung von PLEKHG4B in der Zelle notwendig sind, und dadurch die Funktion von PLEKHG4B hemmen. In ähnlicher Weise wirkt Go6983 als Hemmstoff der Proteinkinase C (PKC), was zu einer Hemmung von PKC-abhängigen Signalwegen führen könnte, auf die PLEKHG4B für seine Aktivierung oder zur Aufrechterhaltung seiner Stabilität in der zellulären Umgebung angewiesen ist.

Eine weitere Chemikalie, ML-7, hemmt die Myosin Light Chain Kinase (MLCK), die für die Dynamik des Zytoskeletts von entscheidender Bedeutung ist. Durch die Hemmung von MLCK kann ML-7 Umstrukturierungen des Zytoskeletts verhindern, die PLEKHG4B möglicherweise für seine Aktivität benötigt. Y-27632 zielt auf die Rho-assoziierte Proteinkinase (ROCK) ab, die an der Regulierung des Aktin-Zytoskeletts beteiligt ist. Die Funktion von PLEKHG4B kann durch eine Veränderung der Dynamik des Aktin-Zytoskeletts gehemmt werden, von der die Signalübertragung oder die Lokalisierung von PLEKHG4B abhängen könnte. Staurosporin, ein Breitspektrum-Kinaseinhibitor, kann verschiedene Kinasen hemmen, die für die Phosphorylierung und anschließende Aktivierung von PLEKHG4B erforderlich sind, und dadurch die Funktion des Proteins direkt hemmen. PD98059, ein MEK-Inhibitor, und SP600125, ein JNK-Inhibitor, unterdrücken beide die MAP-Kinase-Wege, was möglicherweise die regulatorischen Phosphorylierungsvorgänge an PLEKHG4B reduziert und seine Funktion hemmt. In ähnlicher Weise könnte SB203580 als p38-MAPK-Inhibitor p38-MAPK-abhängige Signalwege hemmen, die die Funktion von PLEKHG4B beeinflussen. BAPTA-AM kann durch Chelatbildung von Kalzium PLEKHG4B hemmen, indem es den intrazellulären Kalziumspiegel senkt, der für die Aktivierung oder Funktion verschiedener Proteine, einschließlich PLEKHG4B, entscheidend ist. PP2, ein Inhibitor von Kinasen der Src-Familie, kann PLEKHG4B hemmen, indem er die Aktivierung von Kinasen der Src-Familie verhindert, die an der Phosphorylierung und Aktivierung von PLEKHG4B beteiligt sein können. Schließlich hemmt U73122 die Phospholipase C, was die Produktion von Diacylglycerin und Inositoltriphosphat, Signalmolekülen, die für PLEKHG4B-vermittelte zelluläre Prozesse notwendig sein könnten, verringern kann.

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