PLC η1 Aktivatoren

Gängige PLC η1 Activators sind unter underem 1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol CAS 60514-48-9, PMA CAS 16561-29-8, A23187 CAS 52665-69-7, Thapsigargin CAS 67526-95-8 und Ionomycin, free acid CAS 56092-81-0.

PLC η1-Aktivatoren sind eine bestimmte Klasse chemischer Verbindungen, die speziell die funktionelle Aktivität von PLC η1, einem Protein, das am Phospholipid-Stoffwechsel und an der intrazellulären Signalübertragung beteiligt ist, erhöhen. Diese Aktivatoren verstärken in der Regel die Aktivität von PLC η1 über spezifische Signalwege, an denen PLC η1 direkt beteiligt ist, wie z. B. den PKC-Weg und Calcium/Ca2+-bezogene Mechanismen. Diacylglycerin (DAG) und Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) sind Verbindungen, die die Funktion von PLC η1 über den PKC-Signalweg verstärken. Sowohl DAG als auch PMA sind starke Aktivatoren von PKC, einer Proteinkinase, die bekanntermaßen PLC η1 phosphoryliert und aktiviert. Der Calcium-Ionophor A23187, Thapsigargin und Ionomycin erhöhen den intrazellulären Calciumspiegel, und da PLC η1 bekanntermaßen durch erhöhtes intrazelluläres Calcium aktiviert wird, können diese Verbindungen die Funktion von PLC η1 verstärken.

Forskolin, IBMX, Rolipram, Adenosin, Isoproterenol, Dopamin und Epinephrin sind Verbindungen, die die Funktion von PLC η1 über den cAMP/Rap1-Weg verstärken. Diese Verbindungen erhöhen den intrazellulären cAMP-Spiegel, was zur Aktivierung von Rap1 führt, das PLC η1 direkt aktivieren kann. Forskolin zum Beispiel aktiviert direkt die Adenylatzyklase, die den cAMP-Spiegel erhöht und anschließend Rap1 aktiviert. In ähnlicher Weise erhöhen Isoproterenol, ein beta-adrenerger Agonist, und IBMX, ein unspezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen, ebenfalls den cAMP-Spiegel, was zu einer Aktivierung von Rap1 und anschließend zu einer direkten Aktivierung von PLC η1 führt.