Date published: 2025-11-28

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PIPOX Inhibitoren

Gängige PIPOX Inhibitors sind unter underem Trichostatin A CAS 58880-19-6, 5-Azacytidine CAS 320-67-2, Actinomycin D CAS 50-76-0, Cycloheximide CAS 66-81-9 und Rapamycin CAS 53123-88-9.

PIPOX-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die die Aktivität der peroxisomalen Sarcosinoxidase (PIPOX) hemmen, einem Enzym, das an der oxidativen Demethylierung von Sarcosin zu Glycin beteiligt ist. Sarcosinoxidase spielt eine Rolle beim Katabolismus von Glycin, einer einfachen Aminosäure, die an zahlreichen Stoffwechselprozessen beteiligt ist. Durch die Hemmung von PIPOX können diese Verbindungen die metabolische Umwandlung von Sarcosin stören und die Glycin- und Methylierungszyklen beeinflussen, die für die zelluläre Homöostase wichtig sind. Die molekularen Mechanismen der PIPOX-Hemmung beinhalten typischerweise die Blockierung des aktiven Zentrums des Enzyms, wodurch die Oxidation von Sarcosin verhindert und dadurch nachgeschaltete Stoffwechselwege moduliert werden. Strukturell sind PIPOX-Inhibitoren vielfältig und besitzen verschiedene Gerüste, die an die Kofaktoren des Enzyms binden können, darunter Flavinadenindinukleotid (FAD), das für die katalytische Funktion des Enzyms unerlässlich ist. Die chemischen Eigenschaften von PIPOX-Inhibitoren zeichnen sich im Allgemeinen durch ihre Fähigkeit aus, mit spezifischen Konformationen von PIPOX in seinem inaktiven Zustand zu interagieren und diese zu stabilisieren. Diese Inhibitoren können eine Reihe von Bindungsaffinitäten aufweisen, die von ihren funktionellen Gruppen und ihrer Molekülgröße beeinflusst werden und bestimmen, wie effektiv sie mit den aktiven oder allosterischen Stellen des Enzyms interagieren. Ihre Auswirkungen auf die enzymatische Aktivität können auch je nach Löslichkeit, Stabilität unter physiologischen Bedingungen und Fähigkeit, peroxisomale Membranen zu durchdringen, variieren. Die Forschung zu PIPOX-Inhibitoren konzentriert sich häufig auf die Struktur-Aktivitäts-Beziehungen (SAR), um zu verstehen, wie Veränderungen in der chemischen Struktur dieser Inhibitoren ihre Wirksamkeit und Spezifität bei der Bekämpfung des Enzyms beeinflussen können, wodurch sie zu nützlichen Werkzeugen für die Untersuchung der metabolischen Rolle von Sarcosin und verwandten Aminosäuren in der Biochemie werden.

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