PDE5A Inhibitoren

Gängige PDE5A Inhibitors sind unter underem Tadalafil CAS 171596-29-5, Avanafil CAS 330784-47-9 und Dapoxetine Hydrochloride CAS 129938-20-1.

PDE5A-Inhibitoren gehören zu einer chemischen Klasse von Verbindungen, die speziell auf das Enzym Phosphodiesterase Typ 5A abzielen und es hemmen. Diese Klasse von Inhibitoren wirkt, indem sie selektiv die Wirkung des Enzyms Phosphodiesterase blockiert, das für den Abbau von cyclischem Guanosinmonophosphat (cGMP) verantwortlich ist. Durch die Hemmung von PDE5A erhöhen diese Verbindungen effektiv die Konzentration von cGMP in verschiedenen Geweben und Zellen im gesamten Körper. Der Wirkmechanismus von PDE5A-Inhibitoren besteht darin, dass sie an das aktive Zentrum des Phosphodiesterase-Enzyms binden und es daran hindern, cGMP zu hydrolysieren. Auf diese Weise ermöglichen diese Inhibitoren, dass sich cGMP ansammelt und seine physiologischen Wirkungen über einen längeren Zeitraum entfaltet. Erhöhte cGMP-Spiegel haben verschiedene nachgeschaltete Effekte, vor allem durch die Aktivierung der Proteinkinase G (PKG), die zu mehreren Signalkaskaden führt.

PDE5A-Inhibitoren zeigen Selektivität gegenüber der Phosphodiesterase-Enzym-Isoform 5A, wodurch die Wahrscheinlichkeit einer Kreuzreaktivität mit anderen Phosphodiesterase-Isoformen minimiert wird. Diese Selektivität stellt sicher, dass die pharmakologischen Wirkungen dieser Inhibitoren hauptsächlich durch die Hemmung von PDE5A vermittelt werden, ohne dass es zu einer signifikanten Interferenz mit anderen Phosphodiesterase-Enzymen kommt. Die Verwendung von PDE5A-Inhibitoren wurde umfassend auf ihre Auswirkungen auf verschiedene physiologische Prozesse und Zustände untersucht. Diese Inhibitoren modulieren den Tonus der glatten Muskulatur, die Vasodilatation, die Thrombozytenaggregation und die Zellproliferation. Außerdem wurden ihre Auswirkungen auf die cGMP-Signalübertragung mit der Regulierung der Herz-Kreislauf-Funktion, der Neurotransmission und des Zellwachstums in Verbindung gebracht.